Фармакологични свойства

Depo-Medrol е стерилна водна суспензия от синтетичен GCS метилпреднизолон ацетат. Има изразено и продължително противовъзпалително, антиалергично и имуносупресивно действие. Depo-Medrol се използва интрамускулно за постигане на продължителен системен ефект, както и in situ като средство за локална (локална) терапия. Продължителното действие на лекарството се дължи на бавното освобождаване на активното вещество. Метилпреднизолон ацетатът има същите свойства като метилпреднизолона, но се разтваря по-лошо и се метаболизира по-слабо, което обяснява по-продължителното му действие. GCS проникват през клетъчните мембрани и образуват комплекси със специфични цитоплазмени рецептори. След това тези комплекси проникват в клетъчното ядро, свързват се с ДНК (хроматин) и стимулират транскрипцията на иРНК и по-нататъшния синтез на различни ензими, което обяснява ефекта от системната употреба на GCS. Последните оказват не само изразен ефект върху възпалителния процес и имунния отговор, но и повлияват въглехидратната, белтъчната и мастната обмяна, сърдечно-съдовата система, скелетната мускулатура и централната нервна система. Повечето показания за употребата на кортикостероиди се дължат на техните противовъзпалителни, имуносупресивни и антиалергични свойства. Благодарение на тези свойства се постигат следните терапевтични ефекти: намаляване на броя на имуноактивните клетки във фокуса на възпалението; намаляване на вазодилатацията; стабилизиране на лизозомни мембрани; инхибиране на фагоцитозата; намаляване на производството на простагландини и сродни съединения. При доза от 4,4 mg метилпреднизолон ацетат (4 mg метилпреднизолон) проявява същия противовъзпалителен ефект като хидрокортизон в доза от 20 mg. Метилпреднизолон има минимален минералкортикоиден ефект (200 mg метилпреднизолон е еквивалентен на 1 mg дезоксикортикостерон). GCS проявяват катаболен ефект върху протеините. Освободените аминокиселини се превръщат в глюкоза и гликоген чрез процеса на глюконеогенеза в черния дроб. Потреблението на глюкоза в периферните тъкани е намалено, което може да доведе до хипергликемия и глюкозурия, особено при пациенти, които са склонни към диабет. GCS имат липолитичен ефект, който се проявява предимно в крайниците. GCS също проявяват липогенетичен ефект, който е най-силно изразен в гърдите, шията и главата. Всичко това води до преразпределение на телесните мазнини. Максималната фармакологична активност на кортикостероидите се проявява, когато максималната концентрация в кръвната плазма намалява, така че ефектът на кортикостероидите се дължи главно на техния ефект върху ензимната активност. Метилпреднизолон ацетат се хидролизира от серумните холинестерази до образуване на активен метаболит. В човешкото тяло метилпреднизолонът образува слаба, дисоциативна връзка с албумин и транскортин. Приблизително 40-90% от лекарството е в свързано състояние. Поради вътреклетъчната активност на GCS, има изразена разлика между плазмения полуживот и фармакологичния полуживот. Фармакологичната активност се запазва дори когато нивото на лекарството в кръвта вече не се определя. Продължителността на противовъзпалителното действие на GCS е приблизително равна на продължителността на инхибиране на хипоталамо-хипофизно-надбъбречната ос. След i / m приложение на лекарството в доза от 40 mg / ml, максималната концентрация в кръвния серум се достига след средно 7,3 ± 1 h или средно 1,48 ± 0,86 μg / 100 ml, полуживотът е 69,3 h. След еднократно интрамускулно инжектиране на 40-80 mg метилпреднизолон ацетат, продължителността на инхибирането на хипоталамо-хипофизно-надбъбречната ос е 4-8 дни. След вътреставно инжектиране на 40 mg във всяка колянна става (обща доза - 80 mg), максималната концентрация в кръвния серум се достига след 4-8 часа и е приблизително 21,5 μg / 100 ml. Приемането на лекарството в системното кръвообращение от ставната кухина продължава приблизително 7 дни, което се потвърждава от продължителността на инхибиране на хипоталамо-хипофизно-надбъбречната ос и резултатите от определянето на концентрацията на метилпреднизолон в кръвния серум. Метаболизмът на метилпреднизолон се извършва в черния дроб, като този процес е качествено подобен на този на кортизола. Основните метаболити са 20-р-хидроксиметилпреднизолон и 20-р-хидрокси-6-р-метилпреднизон. Метаболитите се екскретират в урината под формата на глюкурониди, сулфати и неконюгирани съединения. Реакциите на конюгиране възникват предимно в черния дроб и отчасти в бъбреците.

Показания

използва се като средство за симптоматична терапия, с изключение на някои ендокринни заболявания, при които се предписва като заместителна терапия. Употребата на лекарството / m е показана, ако не е възможно да се проведе перорална терапия с кортикостероиди. Ендокринни заболявания: първична и вторична надбъбречна недостатъчност, остра надбъбречна недостатъчност (лекарства по избор - хидрокортизон или кортизон; при необходимост могат да се използват синтетични аналози в комбинация с минералкортикоиди, особено при кърмачета), вродена надбъбречна хиперплазия, хиперкалцемия при рак, негнойна тиреоидит. При ставна патология и ревматологични заболявания: като допълнително средство за краткотрайна терапия при остри състояния или обостряне на процеса при псориатичен артрит, анкилозиращ спондилит, посттравматичен остеоартрит, синовит при остеоартрит, ревматоиден артрит, включително ювенилен ревматоиден артрит (при някои случаи, поддържаща терапия с лекарството в ниски дози), остър и подостър бурсит, епикондилит, остър неспецифичен тендосиновит, остър подагрозен артрит. По време на обостряне или в някои случаи като поддържаща терапия при колагенози: системен лупус еритематозус, системен дерматомиозит (полимиозит), остра ревматична болест на сърцето. Кожни заболявания: пемфигус, тежка еритема мултиформе (синдром на Stevens-Johnson), ексфолиативен дерматит, микоза фунгоидес, булозен дерматит херпетиформис, тежък себореен дерматит, тежък псориазис. Тежки инвалидизиращи алергични заболявания, които не се поддават на стандартна терапия: астма, контактен дерматит, атопичен дерматит, серумна болест, сезонен или целогодишен алергичен ринит, лекарствена алергия, посттрансфузионна реакция като уртикария, остър неинфекциозен оток на ларинкса (лекарство за първа помощ - епинефрин). Очни заболявания: тежки остри и хронични алергични и възпалителни процеси, като увреждане на очите, причинено от херпес зостер, ирит и иридоциклит, хориоретинит, дифузен заден увеит, оптичен неврит, алергични реакции към лекарства, възпаление на предния сегмент на окото, алергичен конюнктивит , алергични маргинални язви на роговицата, кератит. Заболявания на храносмилателния тракт: за отстраняване от критично състояние с улцерозен колит (системна терапия), болест на Crohn (системна терапия). Респираторни заболявания: фулминантна или дисеминирана белодробна туберкулоза (използвана в комбинация с адекватна противотуберкулозна химиотерапия), саркоидоза, берилиоза, синдром на Leffler, устойчиви на терапия с други методи, аспирационен пневмонит. Хематологични заболявания: придобита (автоимунна) хемолитична анемия, вторична тромбоцитопения при възрастни, еритробластопения (таласемия майор), вродена (еритроидна) хипопластична анемия. Онкологични заболявания: като палиативна терапия при левкемия и лимфом при възрастни, остра левкемия при деца. Синдром на оток: за предизвикване на диуреза или елиминиране на протеинурия при нефротичен синдром без уремия (идиопатична или поради SLE). Нервна система и други: множествена склероза в острата фаза; туберкулозен менингит със субарахноиден блок или със заплаха от блок (в комбинация с подходяща противотуберкулозна химиотерапия); трихинелоза с увреждане на нервната система или миокарда. Интраартикуларни, периартикуларни, интрабурзални и мекотъканни инжекции са показани като адювантна терапия за краткотрайна употреба при остри състояния или във фаза на обостряне на такива заболявания: синовит при остеоартрит, ревматоиден артрит, остър и подостър бурсит, остър подагрозен артрит, епикондилит , остър неспецифичен тендосиновит , посттравматичен остеоартрит. Въведение в патологичното огнище е показано при келоидни белези, локализирани лезии в лихен планус (Wilson), псориатични плаки, пръстеновидни грануломи и хроничен лихен симплекс (невродермит), дискоиден лупус еритематозус, диабетна липоидна некробиоза, алопеция ареата, кистозни образувания на апоневрозата или сухожилие (кисти сухожилие обвивка). Инстилациите в ректума са показани при неспецифичен улцерозен колит.

Приложение

В / m приложение Дозата трябва да се избира индивидуално, като се вземат предвид тежестта на заболяването и отговора на пациента към терапията. Ако е необходимо да се постигне дългосрочен ефект, седмичната доза може да се изчисли, като се умножи дневната перорална доза по 7 и се прилага едновременно в / m. Курсът на лечение трябва да бъде възможно най-кратък. Лечението се провежда под постоянно лекарско наблюдение. При деца използвайте по-ниски дози. Изборът на дозата обаче се основава основно на тежестта на заболяването, а не на фиксираните режими въз основа на възрастта или телесното тегло. Хормоналната терапия не трябва да замества конвенционалната терапия и се използва само като допълнение към нея. Дозата на лекарството трябва да се намалява постепенно, оттеглянето на лекарството също се извършва постепенно, ако е било прилагано повече от няколко дни. Отмяната на терапията се извършва под строг лекарски контрол. Ако настъпи период на спонтанна ремисия при хронично заболяване, лечението с лекарството трябва да се прекъсне. При продължителна терапия с кортикостероиди, рутинни лабораторни изследвания, като изследване на урината, определяне на нивото на глюкозата в кръвния серум 2 часа след хранене, измерване на кръвното налягане, телесно тегло, рентгенография на гръдния кош трябва да се извършват редовно на редовни интервали. . При пациенти с анамнеза за пептична язва или тежка диспепсия е желателно да се проведе рентгеново изследване на горния стомашно-чревен тракт. При пациенти с андрогенитален синдром е достатъчно лекарството да се прилага интрамускулно в доза от 40 mg веднъж на всеки 2 седмици. За поддържаща терапия при пациенти с ревматоиден артрит лекарството се прилага 1 път седмично IM в доза от 40-120 mg. Обичайната доза за системна кортикостероидна терапия при пациенти с кожни заболявания, която осигурява добър клиничен ефект, е 40-120 mg метилпреднизолон ацетат, който се прилага интрамускулно веднъж седмично в продължение на 1-4 седмици. При остър тежък дерматит, причинен от отровен бръшлян, проявите се елиминират в рамките на 8-12 часа след еднократно интрамускулно инжектиране в доза от 80-120 mg. При хроничен контактен дерматит многократните инжекции с интервал от 5-10 дни могат да бъдат ефективни. При себореен дерматит, за контролиране на състоянието, е достатъчно да се прилага 1 път седмично в доза от 80 mg. След интрамускулно приложение при пациенти с БА в доза от 80-120 mg, симптомите на заболяването се елиминират в рамките на 6-48 часа, ефектът продължава няколко дни (до 2 седмици). При пациенти със сенна хрема IM приложение в доза от 80-120 mg премахва симптомите на остър ринит за 6 часа, докато ефектът продължава от няколко дни до 3 седмици. Ако по време на лечението възникнат стресови ситуации, дозата на лекарството трябва да се увеличи. Ако е необходимо да се постигне бърз и максимален ефект от хормоналната терапия, е показано интравенозно приложение на метилпреднизолон натриев сукцинат, който има висока разтворимост. Въведение в патологичния фокус Употребата на Depo-Medrol не може да замени други необходими терапевтични мерки. Въпреки че кортикостероидите облекчават хода на някои заболявания, трябва да се има предвид, че тези лекарства не засягат непосредствената причина за заболяването. При ревматоиден артрит и остеоартрит дозата за вътреставно приложение зависи от размера на ставата, както и от тежестта на състоянието на пациента. При хронични заболявания броят на инжекциите може да варира от 1 до 5 на седмица в зависимост от постигнатото подобрение след първата инжекция. Общите препоръки са дадени в таблицата: Размер на ставата Примери за стави Дозов диапазон, mg Голямо коляно глезен брахиален 20-80 Среден улнарен радиокарпален 10-40 Малък метакарпофалангеален интерфалангеален стерноклавикуларен акромиоклавикуларен 4-10 Преди вътреставно инжектиране се препоръчва да се оцени анатомия на засегнатата става. За да получите максимален противовъзпалителен ефект, е важно да се инжектира в синовиалната кухина. Процедурата се извършва при същите антисептични условия като лумбалната пункция. След инфилтрационна анестезия с прокаин, стерилна игла 20-24 G (поставена върху суха спринцовка) бързо се вкарва в синовиалната кухина. За да се контролира правилното местоположение на иглата, се аспирират няколко капки вътреставна течност. При избора на място за пункция, което е индивидуално за всяка става, се вземат предвид близостта на синовиалната кухина до повърхността на кожата (възможно най-близо), както и разположението на големите съдове и нервите (доколкото е възможно). . След успешна пункция иглата остава на място, аспирационната спринцовка се откача и се заменя със спринцовка, съдържаща необходимото количество Depo-Medrol. След това се извършва втора аспирация, за да се увери, че иглата не е напуснала синовиалната кухина. След инжектирането пациентът трябва да направи няколко леки движения в ставата, което спомага за смесването на суспензията със синовиалната течност. Мястото на инжектиране се покрива с малка стерилна превръзка. Вътреставните инжекции могат да се извършват в коленни, глезенни, лакътни, раменни, фалангеални и тазобедрени стави. Понякога има затруднения с въвеждането на лекарството в тазобедрената става, така че трябва да се вземат предпазни мерки, за да се избегне попадането в големи кръвоносни съдове. Лекарството не се инжектира в анатомично недостъпни стави (например междупрешленни), както и в сакроилиачната става, в която няма синовиална кухина. Неефективността на терапията най-често се дължи на неуспешна пункция на ставната кухина. При въвеждането на лекарството в околните тъкани ефектът е незначителен или отсъства напълно. Ако терапията не е довела до положителни резултати в случай, че навлизането в синовиалната кухина е без съмнение и е потвърдено чрез аспирация на вътреставната течност, повторните инжекции обикновено са неподходящи. Локалната терапия не елиминира патологичния процес, който е в основата на заболяването, така че трябва да се проведе комплексна терапия, включваща физиотерапия и ортопедична корекция. Бурсит Кожната област на мястото на инжектиране се третира в съответствие с изискванията на антисептиката, извършва се локална инфилтрационна анестезия с 1% разтвор на прокаин хидрохлорид. На суха спринцовка се поставя игла 20-24 G, която се вкарва в ставната капсула, след което течността се аспирира. След това иглата остава на място, а спринцовката с аспирираната течност се откачва и на нейно място се монтира спринцовка, съдържаща необходимата доза от лекарството. След инжектирането иглата се отстранява и се прилага малка превръзка. Киста на обвивката на сухожилието, тендинит, епикондилит При тендинит или тендосиновит трябва да се внимава суспензията да се инжектира в обвивката на сухожилието, а не в тъканта на сухожилието. Сухожилието лесно се палпира, ако прокарате ръката си по него. При лечение на състояния като епикондилит трябва да се локализира зоната на най-голямо напрежение и суспензията трябва да се инжектира в тази област чрез създаване на инфилтрат. При кисти на обвивките на сухожилията суспензията се инжектира директно в кистата. В много случаи е възможно да се постигне значително намаляване на размера на кистата и дори нейното изчезване след еднократно инжектиране на лекарството. Всяка инжекция трябва да се извършва при спазване на изискванията за асептика (третиране на кожата с антисептик). Дозата при лечението на различни лезии на сухожилията и ставните капсули, споменати по-горе, може да бъде различна в зависимост от естеството на процеса и е 4-30 mg. В случай на рецидиви или хронично протичане на процеса може да са необходими повторни инжекции. Кожни заболявания След третиране на кожата с антисептик (например 70% алкохол), 20-60 mg от суспензията се инжектират в лезията. При значителна повърхност на лезията, доза от 20-40 mg се разделя на няколко части и се инжектира в различни части на засегнатата повърхност. Трябва да се внимава да не се инжектира такова количество вещество, което може да причини избелване на кожата с допълнително лющене. Обикновено се извършват 1-4 инжекции, интервалът между които зависи от естеството на патологичния процес и от продължителността на периода на клинично подобрение, постигнато след първата инжекция. Въвеждането в ректума Depo-Medrol в доза от 40-120 mg, приложено като микроклистер или постоянна капкова клизма 3 до 7 пъти седмично в продължение на 2 седмици или повече, е ефективно допълнение към терапията при някои пациенти с улцерозен колит. При много пациенти е възможно да се постигне ефект с въвеждането на 40 mg Depo-Medrol с 30-300 ml вода (в допълнение към общоприетата терапия за това заболяване). Лекарството преди парентерално приложение трябва да се провери за чужди частици и промяна в цвета. Необходимо е стриктно да се спазват изискванията на асептиката за предотвратяване на ятрогенни инфекции. Лекарството не е предназначено за интравенозно и интратекално приложение. Един флакон не може да се използва за прилагане на множество дози; след като е приложена необходимата доза, суспензията, която остава във флакона, трябва да се изхвърли.

Противопоказания

системни гъбични инфекции; свръхчувствителност към лекарството. Depo-Medrol е противопоказан за интратекално (в гръбначния канал) и интравенозно приложение.

Странични ефекти

при лечение с кортикостероиди, включително метилпреднизолон, са възможни такива нежелани реакции. Нарушения във водно-електролитния баланс: задържане на натрий и течности в организма, хипертония, застойна сърдечна недостатъчност (при пациенти с рискови фактори), загуба на калий, хипокалиемична алкалоза. От опорно-двигателния апарат: стероидна миопатия, мускулна слабост, остеопороза, патологични фрактури, компресионни фрактури на прешлени, асептична костна некроза, разкъсвания на сухожилията, особено на ахилесовото сухожилие. От страна на храносмилателния тракт: пептична язва на храносмилателния тракт (включително с кървене и перфорация), стомашно-чревно кървене, панкреатит, езофагит, перфорация на червата, преходно и умерено изразено повишаване на активността на ALT, AST и алкалната фосфатаза в кръвта серум без никакви клинични прояви (преминават спонтанно след спиране на лекарството). От страна на кожата: забавено зарастване на рани, петехии, екхимози, изтъняване и крехкост на кожата. От страна на метаболитните процеси: отрицателен азотен баланс поради протеинов катаболизъм. От страна на централната нервна система: повишено вътречерепно налягане, псевдотумор на мозъка, епилептични припадъци. От страна на ендокринната система: менструални нарушения, кушингоиден синдром, потискане на хипофизно-надбъбречната ос, намален въглехидратен толеранс, проява на латентен захарен диабет, повишена нужда от инсулин или перорални хипогликемични лекарства при пациенти със захарен диабет, забавяне на растежа при деца . От страна на органите на зрението: задна субкапсуларна катаракта, повишено вътреочно налягане, екзофталмос. От страна на имунната система: изтрита клинична картина при инфекциозни заболявания, активиране на латентни инфекции, причинени от опортюнистични патогени, реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия, инхибиране на реакциите по време на кожни тестове с алергени. При парентерално приложение на GCS са възможни следните нежелани реакции: рядко - случаи на слепота, свързани с локално приложение на лекарството в патологични огнища, разположени в лицето и главата; алергични реакции (включително анафилаксия); хиперпигментация или хипопигментация на кожата; атрофия на кожата и s / c влакна; влошаване на състоянието след въвеждане в синовиалната кухина; артропатия на Charcot; инфекция на мястото на инжектиране, ако не се спазват правилата за асептика и антисептика; стерилен абсцес. Пациентите, получаващи кортикостероидна терапия, могат да развият сарком на Капоши. За клинична ремисия на това заболяване, лекарството трябва да се прекрати.

специални инструкции

тъй като GCS кристалите инхибират възпалителните реакции, тяхното присъствие може да причини разграждане на клетъчните елементи и биохимични промени в основното вещество на съединителната тъкан, което се проявява чрез деформация на кожата и / или подкожната мастна тъкан на мястото на инжектиране. Тежестта на тези промени зависи от количеството приложен GCS. След пълното усвояване на лекарството (обикновено след няколко месеца) настъпва пълна регенерация на кожата на мястото на инжектиране. За да се сведе до минимум вероятността от развитие на атрофия на кожата или подкожната мастна тъкан, не превишавайте препоръчваната доза за приложение. Препоръчва се дозата да се раздели на няколко части и да се инжектира на няколко различни места на засегнатата област. При провеждане на вътреставни и мускулни инжекции трябва да се внимава да не се инжектира лекарството интрадермално или s / c, тъй като това може да доведе до развитие на атрофия на подкожната мастна тъкан, а също и да не се инжектира лекарството в делтоидния мускул . Депо-Медрол не трябва да се прилага по начини, различни от предвидените в инструкциите. Въвеждането на Depo-Medrol по начин, различен от препоръчания, може да доведе до развитие на сериозни усложнения, като арахноидит, менингит, парапареза / параплегия, сензорни нарушения, дисфункция на стомашно-чревния тракт и пикочния мехур, нарушено зрение до слепота, възпаление на тъканите на окото и параорбиталната тъкан, инфилтрат и абсцес на мястото на инжектиране. Ако пациентите, които получават кортикостероидна терапия, са изложени на силен стрес, трябва да се прилагат по-високи дози бързодействащи кортикостероиди преди, по време и след това излагане. Кортикостероидите могат да маскират клиничната картина на инфекциозно заболяване и при употребата им могат да се развият нови инфекции. На фона на терапията с GCS може да намалее устойчивостта на организма към инфекции, както и способността за локализиране на инфекцията. Инфекции от всякаква локализация, причинени от вируси, бактерии, гъбички, протозои и хелминти, могат да бъдат изострени от употребата на кортикостероиди, особено в комбинация с други средства, които инхибират хуморалния и клетъчния имунитет, функцията на неутрофилните гранулоцити. Такива заболявания могат да имат лек курс, но в някои случаи могат да бъдат тежки и дори фатални. С увеличаване на дозата на кортикостероидите се увеличава и честотата на инфекциозните усложнения. При остра инфекция лекарството не трябва да се прилага вътреставно, в ставната торба и в обвивките на сухожилията; I / m приложение е възможно само след назначаването на адекватна антимикробна терапия. При деца, които получават GCS ежедневно за дълго време, може да има забавяне на растежа. Този начин на приложение трябва да се използва само при най-тежки състояния. Употребата на живи и атенюирани ваксини е противопоказана при пациенти, които получават имуносупресивни дози кортикостероиди. Убити или инактивирани ваксини могат да се прилагат на пациенти, които получават имуносупресивни дози кортикостероиди, но трябва да се има предвид, че ефектът от ваксинацията може да е недостатъчен. Имунизационната процедура, ако е необходимо, може да се извърши при пациенти, които получават кортикостероиди в дози, които нямат имуносупресивен ефект. Употребата на лекарството при активна фокална или дисеминирана туберкулоза е допустима само в комбинация с подходяща противотуберкулозна химиотерапия. Ако кортикостероидите се предписват на пациенти с латентна туберкулоза или по време на периода на туберкулинови тестове, дозите на лекарството трябва да бъдат избрани особено внимателно, тъй като може да се забележи реактивиране на заболяването. При продължителна кортикостероидна терапия такива пациенти трябва да получат химиопрофилактика. Тъй като в редки случаи може да се развие анафилактична реакция при пациенти, получаващи GCS, трябва да се вземат подходящи мерки преди прилагането на лекарството, особено ако пациентът има анамнеза за алергични реакции към някакви лекарства. Кожните алергични реакции, които понякога се наблюдават при употребата на лекарството, очевидно се дължат на неговите неактивни компоненти. Рядко по време на кожни тестове са наблюдавани реакции към самия метилпреднизолон ацетат. GCS трябва да се използва с повишено внимание при лечението на пациенти с херпесна инфекция на очите поради риск от перфорация на роговицата. При употребата на кортикостероиди могат да се развият психични разстройства - от еуфория, безсъние, промени в настроението, промени в личността и тежка депресия до изразени психотични прояви. Съществуващата емоционална лабилност или психотични разстройства могат да се влошат по време на употребата на кортикостероиди. GCS трябва да се използва с повишено внимание при улцерозен колит, ако съществува риск от чревна перфорация, развитие на абсцес или други гнойни усложнения. С повишено внимание, лекарството се предписва за дивертикулит, с наскоро наложени чревни анастомози, с активна или латентна пептична язва, бъбречна недостатъчност, хипертония, остеопороза и миастения гравис, употребата на кортикостероиди като основна или допълнителна терапия. След вътреставно приложение на GCS трябва да се избягва претоварване на ставата, в която е инжектирано лекарството. Неспазването на това изискване може да доведе до увеличаване на увреждането на ставите в сравнение с това, което е било преди началото на кортикостероидната терапия. Не инжектирайте лекарството в нестабилни стави. В някои случаи многократните вътреставни инжекции могат да доведат до нестабилност на ставите. В някои случаи се препоръчва да се извърши рентгенов контрол за откриване на щети. При интрасиновиално приложение на GCS могат да възникнат както системни, така и локални странични ефекти. Необходимо е да се проведе изследване на аспирираната течност, за да се изключи наличието на гноен процес. Значително увеличаване на болката, което е придружено от локално подуване, допълнително ограничаване на движението в ставата и треска са признаци на инфекциозен артрит. Ако диагнозата инфекциозен артрит се потвърди, локалното приложение на кортикостероиди трябва да се преустанови и да се назначи адекватна антибиотична терапия. Невъзможно е инжектирането на GCS в става, в която преди това е имало инфекциозен процес. Въпреки че контролираните клинични проучвания показват, че кортикостероидите спомагат за стабилизиране на състоянието по време на обостряне на множествена склероза, не е установено, че кортикостероидите имат положителен ефект върху прогнозата на това заболяване. Проучванията показват също, че трябва да се прилагат относително високи дози кортикостероиди, за да се постигне значителен ефект. Тъй като тежестта на усложненията при лечението с кортикостероиди зависи от дозата и продължителността на терапията, във всеки случай потенциалният риск и очакваният терапевтичен ефект трябва да се сравняват при избора на дозата и продължителността на лечението, както и при избора между ежедневно приложение и периодично приложение. Няма доказателства, че кортикостероидите имат канцерогенни или мутагенни свойства или засягат репродуктивната функция. В експериментални проучвания е установено, че въвеждането на кортикостероиди във високи дози може да доведе до увреждане на плода. Тъй като не са провеждани адекватни проучвания за ефекта на GCS върху репродуктивната функция при хора, по време на бременност лекарството се използва само при строги показания и в случай, че очакваният терапевтичен ефект за жената надвишава потенциалния риск за плода. GCS лесно преминава през плацентата. Бебета, чиито майки са получавали високи дози кортикостероиди по време на бременност, трябва да бъдат под медицинско наблюдение за навременно откриване на признаци на надбъбречна недостатъчност. GCS се екскретират в кърмата. Въпреки че зрителните нарушения са редки при приема на лекарството, пациентите, които приемат Depo-Medrol, трябва да бъдат внимателни при шофиране или работа с механизми.

Взаимодействие

при едновременната употреба на метилпреднизолон и циклоспорин се отбелязва взаимно намаляване на интензивността на техния метаболизъм. Следователно комбинираната употреба на тези лекарства увеличава вероятността от нежелани реакции, които могат да възникнат при използване на някое от тези лекарства като монотерапия. Има случаи на гърчове при едновременна употреба на метилпреднизолон и циклоспорин. Едновременното приложение на такива индуктори на микрозомални чернодробни ензими като барбитурати, фенитоин и рифампицин може да повиши метаболизма на кортикостероидите и да отслаби ефективността на кортикостероидната терапия. В тази връзка може да е необходимо да се увеличи дозата на Depo-Medrol, за да се получи желаният терапевтичен ефект. Лекарства като олеандомицин и кетоконазол могат да инхибират метаболизма на кортикостероидите, така че изборът на дозата на кортикостероидите трябва да се извършва внимателно, за да се избегне предозиране. GCS може да увеличи бъбречния клирънс на салицилатите. Това може да доведе до намаляване на нивото на салицилатите в кръвния серум и до токсичния ефект на салицилатите, ако се спре прилагането на GCS. При хипопротромбинемия ацетилсалициловата киселина в комбинация с GCS трябва да се използва с повишено внимание. GCS може както да отслаби, така и да засили ефекта на антикоагулантите. В тази връзка антикоагулантната терапия трябва да се провежда при постоянно наблюдение на параметрите на кръвосъсирването. При лечение на фулминантна и дисеминирана белодробна туберкулоза и туберкулозен менингит със субарахноиден блок или със заплаха от блок, метилпреднизолон се прилага едновременно с подходяща противотуберкулозна химиотерапия. GCS може да увеличи нуждата от инсулин и перорални хипогликемични лекарства при пациенти със захарен диабет. Комбинацията от кортикостероиди с тиазидни диуретици повишава риска от намален глюкозен толеранс. Едновременната употреба на лекарства, които имат улцерогенен ефект (например салицилати и други НСПВС), може да увеличи риска от язви в стомашно-чревния тракт.

Предозиране

остро предозиране не е описано. Употребата на високи дози може да доведе до потискане на функцията на надбъбречната кора. Честата многократна употреба на лекарството (ежедневно или няколко пъти седмично) за дълго време може да доведе до развитие на кушингоиден синдром.

Условия за съхранение

на сухо и тъмно място при температура 15-25 ° C.

фармакологичен ефект

Метилпреднизолон ацетатът има същите свойства като метилпреднизолона, но е по-малко разтворим и по-слабо метаболизиран, което обяснява дълготрайното му действие.

GCS, прониквайки през клетъчните мембрани, образуват комплекси със специфични цитоплазмени рецептори. След това тези комплекси проникват в клетъчното ядро, свързват се с ДНК (хроматин) и стимулират транскрипцията на иРНК и последващия синтез на различни протеини (включително ензими), което обяснява ефекта на GCS при системна употреба. GCS не само оказват значително влияние върху възпалителния процес и имунния отговор, но също така засягат метаболизма на въглехидратите, протеините и мазнините. Имат ефект и върху сърдечно-съдовата система, скелетната мускулатура и централната нервна система.

Влияние върху възпалителния процес и имунния отговор

Повечето показания за употребата на кортикостероиди се дължат на техните противовъзпалителни, имуносупресивни и антиалергични свойства. Благодарение на тези свойства се постигат следните терапевтични ефекти:

- намаляване на броя на имуноактивните клетки във фокуса на възпалението;

- намаляване на вазодилатацията;

— стабилизиране на лизозомните мембрани;

- инхибиране на фагоцитозата;

- намаляване на производството на простагландини и сродни съединения.

Доза от 4,4 mg метилпреднизолон ацетат (4 mg метилпреднизолон) има същия противовъзпалителен ефект като 20 mg хидрокортизон.

Метилпреднизолон има само малка минералкортикоидна активност (200 mg метилпреднизолон е еквивалентен на 1 mg дезоксикортикостерон).

Влияние върху метаболизма на въглехидратите и протеините

GCS имат катаболен ефект върху протеините. Освободените аминокиселини се превръщат в процеса на глюконеогенеза в черния дроб в глюкоза и гликоген. Консумацията на глюкоза в периферните тъкани е намалена, което може да доведе до хипергликемия и глюкозурия, особено при пациенти с риск от развитие на диабет.

Ефект върху метаболизма на мазнините

GCS имат липолитичен ефект, който се проявява предимно в крайниците. GCS също подобряват липогенезата, която е най-силно изразена в гърдите, шията и главата. Всичко това води до преразпределение на телесните мазнини.

Максималната фармакологична активност на GCS не се проявява в пика на плазмената концентрация, но след това, следователно тяхното действие се дължи предимно на ефекта върху ензимната активност.

Фармакокинетика

Метилпреднизолон ацетат се хидролизира от серумните холинестерази до образуване на активен метаболит. При хората метилпреднизолонът образува слаба, разрушима връзка с албумин и транскортин. Около 40-90% от метилпреднизолона е в свързано състояние. Поради вътреклетъчната активност на GCS се разкрива изразена разлика между плазмения T 1/2 и фармакологичния T 1/2. Фармакологичната активност се поддържа дори когато концентрацията на метилпреднизолон в кръвта вече не се определя.

Продължителността на противовъзпалителната активност на GCS е приблизително равна на продължителността на потискането на хипоталамо-хипофизно-надбъбречната (HPA) система.

След i / m приложение на лекарството в доза от 40 mg / ml C max в кръвния серум се постига средно след 7,3 ± 1 h (T max) и средно 1,48 ± 0,86 μg / 100 ml (T 1/2 = 69.3 h). След еднократно интрамускулно инжектиране на 40-80 mg метилпреднизолон ацетат, продължителността на потискане на HPA системата варира от 4 до 8 дни.

След вътреставно инжектиране на 40 mg във всяка колянна става (обща доза = 80 mg), Cmax в серума се достига след 4-8 часа и е приблизително 21,5 μg/100 ml. Навлизането на метилпреднизолон в системното кръвообращение от ставната кухина продължава приблизително 7 дни, което се потвърждава от продължителността на потискането на HPA системата и резултатите от определянето на концентрациите на метилпреднизолон в серума.

Метаболизмът на метилпреднизолон се извършва в черния дроб, като този процес е качествено подобен на този на кортизола. Основните метаболити са 20-β-хидроксиметилпреднизолон и 20-β-хидрокси-6-α-метилпреднизон. Метаболитите се екскретират в урината като глюкурониди, сулфати и неконюгирани съединения. Тези реакции на конюгиране възникват предимно в черния дроб и отчасти в бъбреците.

Показания

GCS трябва да се използват само като симптоматично лечение, с изключение на някои ендокринни заболявания, при които те се използват като заместителна терапия.

A. W/M ПРИЛОЖЕНИЕ

Метилпреднизолон ацетат (DEPO-MEDROL ®) не се използва за лечение на остри животозастрашаващи състояния. Ако е необходим бърз хормонален ефект с максимална интензивност, тогава се предписва интравенозно силно разтворим метилпреднизолон натриев сукцинат (SOLU-MEDROL®).

Ако не е възможно да се проведе перорална терапия с GCS, интрамускулното приложение на лекарството е показано при следните заболявания:

1. Ендокринни заболявания

- първична и вторична надбъбречна недостатъчност (лекарства по избор - хидрокортизон или кортизон; ако е необходимо, в комбинация с минералкортикоиди, особено в педиатричната практика);

- остра надбъбречна недостатъчност (лекарства по избор - хидрокортизон или кортизон; може да се наложи добавяне на минералкортикоиди);

- вродена надбъбречна хиперплазия;

- хиперкалцемия на фона на онкологично заболяване;

- подостър тиреоидит.

2. Ревматични заболявания

Като допълнително средство за поддържаща терапия (нестероидни противовъзпалителни средства, кинезитерапия, физиотерапия и др.) И за краткотрайна употреба (за извеждане на пациента от остро състояние или по време на обостряне на процеса) за следните заболявания :

- псориатичен артрит;

- анкилозиращ спондилит.

При следните заболявания, ако е възможно, лекарството трябва да се използва in situ:

- посттравматичен остеоартрит;

- синовит при остеоартрит;

- ревматоиден артрит, включително ювенилен ревматоиден артрит (в някои случаи може да се наложи поддържаща терапия с ниски дози);

- остър и подостър бурсит;

- епикондилит;

- остър неспецифичен тендосиновит;

- Остър подагрозен артрит.

3. Колагенози

По време на обостряне или в някои случаи като поддържаща терапия за следните заболявания:

- системен лупус еритематозус;

- системен дерматомиозит (полимиозит);

- остър ревматичен миокардит.

4. Кожни заболявания

- пемфигус;

- злокачествен ексудативен еритем (синдром на Stevens-Johnson);

- ексфолиативен дерматит;

- гъбична микоза;

- булозен дерматит херпетиформис (лекарство по избор - сулфон, системно приложение на кортикостероиди е адювант).

5. Алергични състояния

За контролиране на следните тежки и инвалидизиращи алергични състояния, които не могат да бъдат лекувани с конвенционални методи:

- астматичен статус;

- контактен дерматит;

- атопичен дерматит;

- серумна болест;

- сезонен или целогодишен алергичен ринит;

- лекарствена алергия;

- реакции към кръвопреливане и приложение на лекарства под формата на уртикария;

- остър неинфекциозен оток на ларинкса (лекарството по избор е епинефрин).

6. Очни заболявания

Тежки остри и хронични алергични и възпалителни процеси, засягащи очите, като:

- увеит и възпалителни очни заболявания, които не се повлияват от употребата на локални кортикостероиди.

7. Заболявания на стомашно-чревния тракт

За извеждане на пациент от критично състояние със следните заболявания:

- улцерозен колит (системна терапия);

- Болест на Crohn (системна терапия).

8. Болести на дихателната система

- симптоматична саркоидоза;

- берилиоза;

- фокална или дисеминирана белодробна туберкулоза (използвана в комбинация с подходяща противотуберкулозна химиотерапия);

- Синдром на Leffler, който не се поддава на лечение с други методи;

- аспирационен пневмонит.

9. Хематологични заболявания

- придобита (автоимунна) хемолитична анемия;

- вторична тромбоцитопения при възрастни;

- еритробластопения (таласемия майор);

- вродена (еритроидна) хипопластична анемия.

10. Онкологични заболявания

Като палиативна терапия за следните заболявания:

- левкемия и лимфом при възрастни.

11. Синдром на оток

За предизвикване на диуреза или лечение на протеинурия при нефротичен синдром, идиопатичен тип или поради системен лупус еритематозус

12. Нервна система

Множествена склероза в острата фаза.

13. Други показания за употреба

- туберкулозен менингит със субарахноиден блок или със заплаха от блок, в комбинация с подходяща противотуберкулозна химиотерапия.

- трихинелоза с увреждане на нервната система или миокарда.

Б. ВЪТРЕСТАВНО, ПЕРИСТАВНО, ИНТРАБУРСАЛНО ПРИЛОЖЕНИЕ И ВЪВЕДЕНИЕ В МЕКИТЕ ТЪКАНИ.

Като адювантна терапия за краткосрочна употреба (за извеждане на пациента от остро състояние или по време на обостряне на процеса) за следните заболявания:

- синовит при остеоартрит;

- ревматоиден артрит;

- остър и подостър бурсит;

- остър подагрозен артрит;

- ейкондилит;

- Остър неспецифичен тендосиновит.

Б. ВЪВЕДЕНИЕ В ПАТОЛОГИЧНИЯ ФОКУС

Келоидни белези и локализирани огнища на възпаление при:

- лихен планус (Wilson);

- псориатични плаки;

- пръстеновидни грануломи;

- прост хроничен лишей (невродермит);

- дискоиден лупус еритематозус;

- диабетна липодистрофия;

- алопеция ареата.

Също така е ефективен при кистозни тумори или апоневрози на сухожилията (кисти на обвивката на сухожилията).

Дозов режим

- вътреставно, периартикуларно, интрабурзално инжектиране или инжектиране в меки тъкани;

- запознаване с патологичния фокус.

ВЪВЕДЕНИЕ В ПАТОЛОГИЧНИЯ ФОКУС ЗА ПОСТИГАНЕ НА ЛОКАЛЕН ЕФЕКТ

Въпреки факта, че лечението с DEPO-MEDROL ® води до намаляване на симптомите на заболяването, то не повлиява причината за възпалителния процес, така че е необходимо да се провежда обичайната терапия за всяко конкретно заболяване.

Ревматоиден артрит и остеоартрит.Дозата за вътреставно приложение зависи от размера на ставата, както и от тежестта на състоянието на пациента. В случай на хронични заболявания броят на инжекциите може да варира от една до пет или повече на седмица в зависимост от степента на подобрение, постигнато след първата инжекция. Следните дози са дадени като общи препоръки:

Процедура. Преди вътреставно инжектиране се препоръчва да се оцени анатомията на засегнатата става. За пълен противовъзпалителен ефект е важно инжектирането да се извършва в синовиалната кухина. Необходимо е да се спазват правилата за асептика и антисептика по същия начин, както при лумбалната пункция. Стерилна игла 20-24 G (поставена върху суха спринцовка) бързо се вкарва в синовиалната кухина. Метод на избор е инфилтрационна анестезия с прокаин. За контрол на навлизането на иглата в ставната кухина се извършва аспирация на няколко капки вътреставна течност. При избора на мястото на инжектиране, което е индивидуално за всяка става, се вземат предвид близостта на синовиалната кухина до повърхността (възможно по-близо), както и пътищата на големите съдове и нервите (доколкото е възможно).. Иглата остава на място, спринцовката с аспирираната течност се отстранява и се заменя с друга спринцовка, съдържаща необходимото количество DEPO-MEDROL ® . След това бавно издърпайте буталото към себе си и аспирирайте синовиалната течност, за да се уверите, че иглата все още е в синовиалната кухина. След инжектирането трябва да се направят няколко леки движения в ставата, което спомага за смесването на суспензията със синовиалната течност. Мястото на инжектиране се покрива с малка стерилна превръзка.

Лекарството може да се инжектира в коленни, глезенни, лакътни, раменни, метакарпофалангеални, интерфалангеални и тазобедрени стави. Понякога има трудности с въвеждането в тазобедрената става, тъй като трябва да се избягват големи кръвоносни съдове. Не се инжектират следните стави:анатомично недостъпни стави, например междупрешленни стави, включително сакроилиачна става, в която няма синовиална кухина. Неуспехът на терапията най-често е резултат от неуспешен опит за проникване в ставната кухина. При въвеждането на лекарството в околните тъкани ефектът е незначителен или отсъства напълно. Ако терапията не е дала положителни резултати в случай, че навлизането в синовиалната кухина не е под съмнение, което се потвърждава от аспирацията на вътреставната течност, повторните инжекции обикновено са безполезни.

Локалната терапия не засяга процеса, който е в основата на заболяването, така че трябва да се проведе комплексна терапия, включваща основна противовъзпалителна терапия, физиотерапия и ортопедична корекция. След вътреставно приложение на кортикостероиди трябва да се внимава да не се претоварват ставите, в които се отбелязва симптоматично подобрение, за да се избегне по-тежко увреждане на ставата в сравнение с това, което е било преди започване на кортикостероидната терапия. GCS не трябва да се инжектира в нестабилни стави. В някои случаи многократните вътреставни инжекции могат да доведат до нестабилност на ставите. В някои случаи се препоръчва да се извърши рентгенов контрол за откриване на щети. Ако преди приложението на ДЕПО-МЕДРОЛ ® е използван локален анестетик, трябва внимателно да прочетете инструкциите за употреба на този анестетик, за да спазите всички необходими предпазни мерки.

бурсит.След третиране на мястото около инжектирането с подходящ антисептик се извършва локална инфилтрационна анестезия с 1% разтвор на прокаин. На суха спринцовка се поставя игла 20-24 G, която се вкарва в ставната капсула и след това течността се аспирира. Иглата се оставя на място, а спринцовката с аспирираната течност се отстранява и на нейно място се поставя спринцовка, съдържаща необходимата доза от лекарството. След инжектирането иглата се отстранява и се поставя превръзка.

Киста на обвивката на сухожилията, тендинит, епикондилит.При лечение на състояния като тендинит или тендосиновит трябва да се внимава суспензията да се инжектира в обвивката на сухожилието, а не в тъканта на сухожилието. Сухожилието лесно се палпира, ако прокарате ръката си по него. При лечение на състояния като епикондилит, трябва да се идентифицира най-болезнената област и суспензията да се инжектира в нея по метода на пълзящия инфилтрат. При кисти на обвивките на сухожилията суспензията се инжектира директно в кистата. В много случаи е възможно да се постигне значително намаляване на размера на кистозния тумор и дори неговото изчезване след еднократно инжектиране на лекарството. Всяка инжекция трябва да се извършва при спазване на правилата за асептика и антисептика (третиране на кожата с подходящ антисептик).

Дозата се избира в зависимост от естеството на процеса и е 4-30 mg. В случай на рецидиви или хронично протичане на процеса може да са необходими повторни инжекции.

Кожни заболявания.След третиране на кожата с подходящ антисептик, например 70% алкохол, 20-60 mg от суспензията се инжектират в лезията. При голяма повърхност на лезията дозата от 20-40 mg се разделя на няколко части и се инжектира в различни части на засегнатата повърхност. Трябва да се внимава при прилагането на лекарството, тъй като е необходимо да се избягва избелването на кожата, което впоследствие може да доведе до пилинг. Обикновено се извършват 1-4 инжекции, интервалът между инжекциите зависи от вида на патологичния процес и от продължителността на периода на клинично подобрение, постигнато след първата инжекция.

ВЪВЕДЕНИЕ В I/O ЗА ПОСТИГАНЕ НА СИСТЕМЕН ЕФЕКТ

Дозата на лекарството за интрамускулно инжектиране зависи от лекуваното заболяване. За да постигнете дългосрочен ефект, изчислете седмичната доза, като умножите дневната перорална доза по 7 и я приложете като еднократна интрамускулна инжекция.

Дозата трябва да се избира индивидуално, като се вземат предвид тежестта на заболяването и отговора на пациента към терапията. При деца (включително кърмачета) се използва по-ниска доза, която се избира основно въз основа на тежестта на заболяването, вместо да се използват постоянни режими, изчислени въз основа на възрастта или телесното тегло. Курсът на лечение трябва да бъде възможно най-кратък. Лечението се провежда под постоянно лекарско наблюдение.

Хормоналната терапия е допълнение към конвенционалната терапия, но не я замества. Дозата на лекарството трябва да се намалява постепенно, оттеглянето на лекарството също се извършва постепенно, ако е било прилагано повече от няколко дни. Основните фактори, определящи избора на доза, са тежестта на заболяването, прогнозата, очакваната продължителност на заболяването и отговорът на пациента към терапията. Ако настъпи период на спонтанна ремисия при хронично заболяване, лечението трябва да се прекъсне. При продължителна терапия трябва редовно да се извършват рутинни лабораторни изследвания, като общ анализ на урината, определяне на концентрацията на кръвната захар 2 часа след хранене, определяне на кръвното налягане, телесно тегло, рентгенография на гръдния кош. Пациенти с анамнеза за стомашна язва и язва на дванадесетопръстника или с тежка диспепсия е желателно да се проведе рентгеново изследване на горния стомашно-чревен тракт.

Болен от адреногенитален синдромдостатъчно е да инжектирате 40 mg интрамускулно веднъж на всеки 2 седмици. За поддържаща терапия при пациенти с ревматоиден артритлекарството се прилага веднъж седмично интрамускулно в доза от 40-120 mg. Обичайната доза за системна кортикостероидна терапия при пациенти с кожни заболявания, което позволява да се постигне добър клиничен ефект, е 40-120 mg / m 1 път седмично в продължение на 1-4 седмици. При остър тежък дерматит, причинен от отрова, съдържаща се в бръшлян, симптомите могат да бъдат елиминирани в рамките на 8-12 часа след еднократно интрамускулно инжектиране на 80-120 mg. При хроничен контактен дерматит многократните инжекции с интервал от 5-10 дни могат да бъдат ефективни. При себореен дерматит, за да се контролира състоянието, е достатъчно да се инжектират 80 mg веднъж седмично.

След / м приложение на 80-120 mg при пациенти с бронхиална астма, изчезването на симптомите настъпва в рамките на 6-48 часа и ефектът продължава няколко дни или дори 2 седмици. При пациенти с алергичен ринит (сенна хрема), интрамускулна инжекция от 80-120 mg също може да доведе до елиминиране на симптомите на остър ринит в рамките на 6 часа, докато ефектът продължава от няколко дни до 3 седмици.

Ако заболяването, към което е насочена терапията, също развива симптоми на стрес, дозата на суспензията трябва да се увеличи. За постигане на бърз максимален ефект е показано интравенозно приложение на метилпреднизолон натриев сукцинат, който се характеризира с бърза разтворимост.

Страничен ефект

Страничните ефекти, изброени по-долу, са типични за всички GCS, когато се прилагат парентерално. Включването в този списък не означава, че тези ефекти са специфични за това лекарство.

ЗА МУСКУЛНО ПРИЛОЖЕНИЕ

Нарушения на водно-електролитния баланс:задържане на натрий, хронична сърдечна недостатъчност при пациенти със съответно предразположение, повишено кръвно налягане, задържане на течности, хипокалиемия, хипокалиемична алкалоза.

При синтетичните производни като метилпреднизолон ацетат, минералокортикоидните ефекти са по-рядко срещани, отколкото при кортизон или хидрокортизон.

Мускулно-скелетна:"стероидна" миопатия, мускулна слабост, остеопороза, патологични фрактури, вертебрални компресионни фрактури, асептична некроза на главата на бедрената кост и раменната кост, разкъсвания на сухожилията, особено на ахилесовото, намалена мускулна маса.

Стомашно-чревен тракт/черен дроб:пептична язва (възможна перфорация и кървене), стомашно кървене, панкреатит, улцерозен езофагит, перфорация на червата.

Може да има временно и умерено повишаване на активността на серумните трансаминази и алкалната фосфатаза, но това не е свързано с никакъв клиничен синдром и е обратимо след спиране на лекарството.

От страна на кожата:влошаване на заздравяването на рани, петехии и екхимози, изтъняване и чупливост на кожата.

Метаболитен:отрицателен азотен баланс поради протеинов катаболизъм.

Неврологични:повишено вътречерепно налягане, мозъчен псевдотумор, психични разстройства, конвулсии.

Ендокринни:менструални нарушения, развитие на синдром на Иценко-Кушинг, потискане на хипоталамо-хипофизно-надбъбречната система (HPA), намален глюкозен толеранс, проява на латентен захарен диабет, повишена нужда от инсулин или перорални хипогликемични лекарства при пациенти със захарен диабет, забавяне на растежа при деца.

Офталмологични:задна субкапсуларна катаракта, повишено вътреочно налягане, екзофталм.

Имунната система:замъглена клинична картина при инфекциозни заболявания, активиране на латентни инфекции, инфекции, причинени от опортюнистични патогени, реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия, възможно е потискане на реакциите по време на кожни тестове.

ДОПЪЛНИТЕЛНИ РЕАКЦИИ, СВЪРЗАНИ С ПАРЕНТЕРАЛНАТА ТЕРАПИЯ С GCS

- случаи на слепота, свързани с локално приложение на лекарството в патологични огнища, разположени в лицето и главата;

- анафилактични или алергични реакции;

- хиперпигментация или хипопигментация;

- атрофия на кожата и подкожната тъкан;

- постинжекционно обостряне след инжектиране в синовиалната течност;

- артропатия тип Charcot;

- инфекция на мястото на инжектиране в случай на неспазване на правилата за асептика и антисептика;

- стерилен абсцес.

Противопоказания за употреба

- интратекално приложение;

- във / във въведението;

- системни гъбични инфекции;

- Установена свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.

Внимателно:с увреждане на очите, причинено от вируса на херпес симплекс; тъй като това може да доведе до перфорация на роговицата; с улцерозен колит, ако има заплаха от перфорация, развитие на абсцес или друга гнойна инфекция, както и с дивертикулит; при наличие на пресни чревни анастомози; с активна или латентна пептична язва; бъбречна недостатъчност; захарен диабет; артериална хипертония; остеопороза; миастения гравис, когато кортикостероидите се използват като основна или допълнителна терапия; с анамнеза за психични разстройства; при деца.

Употреба по време на бременност и кърмене

Редица проучвания върху животни показват, че прилагането на високи дози кортикостероиди при женски може да доведе до тератогенен ефект. Не са провеждани адекватни проучвания за ефекта на кортикостероидите върху репродуктивната функция при хора, следователно, когато се взема решение за назначаването на кортикостероиди на бременни, кърмещи майки или жени, които могат да забременеят, трябва да се съпостави потенциалната полза от употребата на лекарството за майката (бъдещата майка) и възможния риск за плода или детето. GCS трябва да се предписва по време на бременност стриктно според показанията.

GCS лесно преминава през плацентата. Децата, родени от майки, които са получили достатъчно високи дози кортикостероиди по време на бременност, трябва да бъдат внимателно наблюдавани, така че признаците на надбъбречна недостатъчност да могат да бъдат открити своевременно. Ефектът на кортикостероидите върху хода и изхода на раждането не е известен. GCS се екскретират в кърмата.

Употреба при деца

Да се ​​използва при деца с повишено внимание.

Предозиране

Няма клиничен синдром на остро предозиране на метилпреднизолон ацетат. Повтарящата се честа употреба на лекарството (ежедневно или няколко пъти седмично) за дълъг период от време може да доведе до развитие на синдрома на Иценко-Кушинг. Трябва да спрете да използвате лекарството; но трябва да се има предвид, че рязката му отмяна може да доведе до "отскок" на надбъбречната недостатъчност. Не се изисква специфично лечение.

лекарствено взаимодействие

Поради възможността от фармацевтична несъвместимост, DEPO-MEDROL ® не трябва да се разрежда или смесва с други разтвори.

Следните примери за лекарствени взаимодействия могат да имат важно клинично значение. Комбинираната употреба на метилпреднизолон и циклоспоринпричинява взаимно инхибиране на метаболизма на тези лекарства, така че е вероятно страничните ефекти, свързани с употребата на всяко от тези лекарства като монотерапия, да се появят по-често, когато се използват заедно. Има съобщения за гърчове при комбинираната употреба на тези лекарства. Микрозомални ензимни индуктори като напр фенобарбитал, фенитоин и рифампицин,може да повиши клирънса на метилпреднизолон, което може да наложи увеличаване на дозата на лекарството за постигане на желания ефект.

Лекарства като олеандомицини кетоконазолможе да инхибира метаболизма на кортикостероидите, така че е необходимо да се избере дозата на кортикостероидите, за да се предотврати предозиране. Метилпреднизолон може да увеличи клирънса ацетилсалицилова киселина,приемани във високи дози за дълъг период от време, което може да доведе до намаляване на серумната концентрация на салицилати или да повиши риска от салицилатна токсичност при спиране на метилпреднизолон. При пациенти с хипопротромбинемия ацетилсалициловата киселина трябва да се предписва с повишено внимание в комбинация с GCS. Метилпреднизолонът има разнообразни ефекти върху действието на косвеното антикоагуланти. Съобщава се както за повишаване, така и за намаляване на ефекта на индиректните антикоагуланти, приемани едновременно с метилпреднизолон. За поддържане на желания ефект от индиректен антикоагулант е необходимо постоянно определяне на коагулационните параметри (включително международно нормализирано съотношение).

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Съхранявайте лекарството при температура 15-25 ° C, на място, недостъпно за деца.

Срок на годност - 5 години. Да не се използва след изтичане срока на годност!

Заявление за нарушения на бъбречната функция

Използвайте с повишено внимание при бъбречна недостатъчност.

специални инструкции

Използвайте стриктно според предписанията на лекаря, за да избегнете усложнения.

- препаратите за парентерално приложение трябва да бъдат подложени на визуална проверка преди употреба за откриване на чужди частици и промяна на цвета на препарата;

- бутилките не трябва да се съхраняват обърнати! Разклатете добре преди употреба;

- една бутилка не може да се използва за въвеждане на няколко дози; след въвеждане на необходимата доза, флаконът с остатъците от суспензията трябва да се унищожи;

— DEPO-MEDROL ® не трябва да се прилага по друг начин. Прилагането на лекарството по друг метод, който не е одобрен от разработчика, е свързано с появата на сериозни нежелани реакции, включително: арахноидит, менингит, парапареза / параплегия, сензорни нарушения, нарушения на червата и пикочния мехур, конвулсии, зрителни нарушения, включително слепота, възпаление на окото и неговите придатъци, остатъчни ефекти или огнища на отхвърляне на некротична тъкан на мястото на инжектиране;

- тъй като GCS кристалите потискат възпалителните реакции, тяхното присъствие може да причини разграждане на клетъчните и извънклетъчните елементи на съединителната тъкан, което в редки случаи се проявява под формата на деформация на кожата на мястото на инжектиране. Тежестта на тези промени зависи от количеството приложен GCS. След пълното усвояване на лекарството (обикновено след няколко месеца) има пълна регенерация на кожата на мястото на инжектиране;

- за да се сведе до минимум вероятността от развитие на атрофия на кожата или подкожната тъкан, трябва да се внимава да не се превишава препоръчваната доза за парентерално приложение. Ако е възможно, засегнатата зона трябва да се раздели мислено на няколко области и във всяка от тях да се инжектира част от общата доза на лекарството. При извършване на вътреставни и интрамускулни инжекции е необходимо да се гарантира, че лекарството не се инжектира в кожата или че лекарството не навлиза в кожата, както и че лекарството не се инжектира случайно в делтоидния мускул, тъй като това може да доведе до развитие на атрофия на подкожната тъкан;

- ако пациентите, получаващи кортикостероидна терапия, може да са или вече са били изложени на тежък стрес, трябва да се прилагат по-високи дози бързодействащи кортикостероиди преди, по време и след това излагане;

- при продължителна употреба на кортикостероиди може да се развие задна субкапсуларна катаракта, глаукома с възможно увреждане на зрителния нерв; увеличава се вероятността от развитие на вторични инфекции, причинени от гъбички и вируси;

- при деца, получаващи GCS терапия за дълго време всеки ден, може да има забавяне на растежа. Този начин на приложение трябва да се използва само при най-тежки състояния;

- Пациенти, получаващи лечение с кортикостероиди в дози, които имат имуносупресивен ефект, са противопоказани при въвеждането на живи или живи атенюирани ваксини. Въпреки това, пациенти, получаващи лечение с кортикостероиди в дози, които имат имуносупресивен ефект, могат да получат убити или инактивирани ваксини; въпреки това отговорът към такива ваксини може да бъде намален. Пациенти, получаващи лечение с кортикостероиди в дози, които нямат имуносупресивен ефект, при подходящи показания може да се извърши имунизация;

- употребата на лекарството DEPO-MEDROL ® при активна туберкулоза е показана само в случаи на фокална или дисеминирана туберкулоза, когато се използват кортикостероиди в комбинация с подходяща противотуберкулозна химиотерапия. Ако кортикостероидите се предписват на пациенти с латентна туберкулоза или в периода на туберкулиновия тест, тогава дозите трябва да бъдат избрани особено внимателно, т.к. може да възникне повторно активиране на заболяването. По време на продължителна кортикостероидна терапия такива пациенти трябва да получат противотуберкулозна химиопрофилактика;

- тъй като при пациенти, получаващи терапия с GCS, в редки случаи може да се развие анафилактична реакция, трябва да се вземат подходящи предпазни мерки преди приложение, особено ако пациентът е имал анамнеза за алергични реакции към някое лекарство. Наблюдаваните алергични кожни реакции очевидно се дължат на неактивни компоненти. В редки случаи кожните тестове са разкрили реакции към самия метилпреднизолон;

- на фона на терапията с GCS е възможно развитието на различни психични разстройства: от еуфория, безсъние, промени в настроението, личностни разстройства и тежка депресия до остри психотични прояви.

СЛЕДНИТЕ ДОПЪЛНИТЕЛНИ ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ТРЯБВА ДА СЕ СПАЗВАТ ПРИ ПАРЕНТЕРАЛНОТО ПРИЛОЖЕНИЕ НА GCS

- при вътреставно приложение на GCS могат да възникнат както системни, така и локални странични ефекти;

- необходимо е да се проведе подходящо изследване на аспирираната ставна течност, за да се изключи септичен процес;

- значително увеличаване на болката, придружено от локален оток, допълнително ограничаване на движението в ставата, треска и болезненост са признаци на септичен артрит. Ако се развие такова усложнение и се потвърди диагнозата сепсис, локалното приложение на кортикостероиди трябва да се преустанови и да се предпише адекватна антимикробна терапия;

- невъзможно е да се инжектира GCS в става, в която преди това е имало инфекциозен процес;

- GCS не трябва да се инжектира в нестабилни стави;

- необходимо е да се спазват правилата за асептика и антисептика за предотвратяване на инфекции и инфекции;

- трябва да се има предвид, че абсорбцията на метилпреднизолон при i / m приложение е по-бавна;

- въпреки че контролирани клинични проучвания показват, че кортикостероидите ефективно ускоряват оздравителния процес при екзацербации на множествена склероза, не е установено, че кортикостероидите повлияват изхода и патогенезата на това заболяване. Проучванията показват също, че за постигане на значителен ефект е необходимо да се прилагат достатъчно високи дози кортикостероиди;

- тъй като тежестта на усложненията при лечението с кортикостероиди зависи от дозата и продължителността на терапията, във всеки случай трябва да се сравняват потенциалният риск и очакваният положителен ефект при избора на дозата и продължителността на лечението, както и при избора между ежедневно приложение и периодично приложение;

- съобщава се, че при пациенти, получаващи кортикостероидна терапия, е отбелязан сарком на Капоши. Въпреки това, с премахването на GCS може да настъпи клинична ремисия;

- няма доказателства, че кортикостероидите имат канцерогенен или мутагенен ефект или засягат репродуктивната функция.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Въпреки че зрителните нарушения са редки при приема на лекарството, пациентите, приемащи DEPO-MEDROL®, трябва да бъдат внимателни при шофиране или работа с други механизми.

GCS инхибира освобождаването на интерлевкин1, интерлевкин2, интерферон гама от лимфоцити и макрофаги. Има противовъзпалително, антиалергично, десенсибилизиращо, противошоково, антитоксично и имуносупресивно действие.

Потиска освобождаването на хипофизния ACTH и бета-липотропин, но не намалява концентрацията на циркулиращия бета-ендорфин. Инхибира секрецията на TSH и FSH.

Повишава възбудимостта на централната нервна система, намалява броя на лимфоцитите и еозинофилите, повишава - еритроцитите (стимулира производството на еритропоетин).

Взаимодейства със специфични цитоплазмени рецептори и образува комплекс, който прониква в клетъчното ядро ​​и стимулира синтеза на иРНК; последният индуцира образуването на протеини, вкл. липокортин, медииращ клетъчните ефекти. Липокортин инхибира фосфолипаза А2, инхибира освобождаването на арахидонова киселина и инхибира синтеза на ендопероксиди, Pg, левкотриени, които допринасят за възпаление, алергии и др.

Протеинов метаболизъм: намалява количеството протеин в плазмата (поради глобулини) с увеличаване на съотношението албумин / глобулин, повишава синтеза на албумини в черния дроб и бъбреците; подобрява протеиновия катаболизъм в мускулната тъкан.

Липиден метаболизъм: повишава синтеза на висши мастни киселини и TG, преразпределя мазнините (натрупване на мазнини главно в раменния пояс, лицето, корема), води до развитие на хиперхолестеролемия.

Въглехидратен метаболизъм: повишава усвояването на въглехидратите от стомашно-чревния тракт; повишава активността на глюкозо-6-фосфатазата, което води до увеличаване на потока на глюкоза от черния дроб в кръвта; повишава активността на фосфоенолпируват карбоксилазата и синтеза на аминотрансферази, което води до активиране на глюконеогенезата.

Водно-електролитен метаболизъм: задържа Na + и вода в тялото, стимулира екскрецията на K + (MKS активност), намалява абсорбцията на Ca2 + от стомашно-чревния тракт, "измива" Ca2 + от костите, увеличава екскрецията на Ca2 + през бъбреците.

Противовъзпалителният ефект е свързан с инхибиране на освобождаването на възпалителни медиатори от еозинофилите; индуциране на образуването на липокортин и намаляване на броя на мастоцитите, които произвеждат хиалуронова киселина; с намаляване на капилярната пропускливост; стабилизиране на клетъчните мембрани и мембраните на органелите (особено лизозомните).

Антиалергичният ефект се развива в резултат на потискане на синтеза и секрецията на алергични медиатори, инхибиране на освобождаването на хистамин и други биологично активни вещества от сенсибилизирани мастоцити и базофили, намаляване на броя на циркулиращите базофили, потискане на развитието на лимфоидна и съединителна тъкан, намаляване на броя на Т- и В-лимфоцитите, затлъстели клетки, намаляване на чувствителността на ефекторните клетки към медиатори на алергия, инхибиране на производството на антитела, промени в имунния отговор на организма.

Антишоковият и антитоксичен ефект е свързан с повишаване на кръвното налягане (поради повишаване на концентрацията на циркулиращи катехоламини и възстановяване на чувствителността на адренорецепторите към тях, както и вазоконстрикция), намаляване на пропускливостта на съдовата стена. , мембранозащитни свойства и активиране на чернодробните ензими, участващи в метаболизма на ендо- и ксенобиотиците.

Имуносупресивният ефект се дължи на инхибирането на освобождаването на цитокини (интерлевкин1, интерлевкин2; интерферон гама) от лимфоцити и макрофаги.

Потиска синтеза и секрецията на ACTH и вторично - синтеза на ендогенни кортикостероиди. Той инхибира реакциите на съединителната тъкан по време на възпалителния процес и намалява възможността за образуване на белези.

При ХОББ се основава главно на инхибиране на възпалителни процеси, инхибиране на развитието или предотвратяване на оток на лигавицата, инхибиране на еозинофилна инфилтрация на субмукозния слой на бронхиалния епител, отлагане на циркулиращи имунни комплекси в бронхиалната лигавица и инхибиране на ерозията и десквамация на лигавицата. Повишава чувствителността на бета-адренергичните рецептори на малки и средни бронхи към ендогенни катехоламини и екзогенни симпатикомиметици, намалява вискозитета на слузта чрез инхибиране или намаляване на неговото производство.

5 пъти по-активен от хидрокортизона в противовъзпалителното действие. След интрамускулно приложение на 80 mg от лекарството, ефектът му продължава 12 часа, а потискащ ефект върху нивото на плазмения кортизон се наблюдава още 17 дни.

Catad_pgroup Системни кортикостероиди

Depo-medrol - инструкции за употреба

Регистрационен номер:

P N012327/01-030411

Търговско наименование:ДЕПО-МЕДРОЛ ® .

Международно непатентно наименование:

метилпреднизолон.

Доза от:

инжекционна суспензия.

Състав (за 1 ml):
активно веществометилпреднизолон ацетат - 40 mg;
Помощни вещества:макрогол 3350 29 mg, натриев хлорид 8,7 mg, миристил-γ-пиколиниев хлорид 0,2 mg, натриев хидроксид (за регулиране на pH до 3,5-7), солна киселина (за регулиране на pH до 3,5-7), вода за инжекции до 1 ml .

Описание:бяла суспензия.

Фармакотерапевтична група:

глюкокортикостероидно средство (GCS).

ATX код: H02AB04.

Фармакологични свойства
Лекарството е инжекционна форма на метилпреднизолон, синтетичен кортикостероид. Метилпреднизолон ацетат има изразено и дълготрайно противовъзпалително, антиалергично и имуносупресивно действие и се прилага мускулно за постигане на продължителен системен ефект, както и in situ като локална терапия. Продължителното действие на лекарството се дължи на бавното освобождаване на активното вещество.

Фармакодинамика.
Метилпреднизолон ацетатът има същите свойства като метилпреднизолона, но е по-малко разтворим и по-слабо метаболизиран, което обяснява дълготрайното му действие.

GCS, прониквайки през клетъчните мембрани, образуват комплекси със специфични цитоплазмени рецептори. След това тези комплекси проникват в клетъчното ядро, свързват се с ДНК (хроматин) и стимулират транскрипцията на иРНК и последващия синтез на различни протеини (включително ензими), което обяснява ефекта на GCS при системна употреба. GCS не само оказват значително влияние върху възпалителния процес и имунния отговор, но също така засягат метаболизма на въглехидратите, протеините и мазнините. Имат ефект и върху сърдечно-съдовата система, скелетната мускулатура и централната нервна система.

Влияние върху възпалителния процес и имунния отговор
Повечето показания за употребата на кортикостероиди се дължат на техните противовъзпалителни, имуносупресивни и антиалергични свойства. Благодарение на тези свойства се постигат следните терапевтични ефекти:

намаляване на броя на имуноактивните клетки във фокуса на възпалението;

намаляване на вазодилатацията;

стабилизиране на лизозомни мембрани;

инхибиране на фагоцитозата;

намаляване на производството на простагландини и сродни съединения.

Доза от 4,4 mg метилпреднизолон ацетат (4 mg метилпреднизолон) има същия противовъзпалителен ефект като 20 mg хидрокортизон.

Метилпреднизолон има само малка минералкортикоидна активност (200 mg метилпреднизолон е еквивалентен на 1 mg дезоксикортикостерон).

Влияние върху метаболизма на въглехидратите и протеините
GCS имат катаболен ефект върху протеините. Освободените аминокиселини се превръщат в процеса на глюконеогенеза в черния дроб в глюкоза и гликоген. Консумацията на глюкоза в периферните тъкани е намалена, което може да доведе до хипергликемия и глюкозурия, особено при пациенти с риск от развитие на диабет.

Ефект върху метаболизма на мазнините
GCS имат липолитичен ефект, който се проявява предимно в крайниците. GCS също подобряват липогенезата, която е най-силно изразена в гърдите, шията и главата. Всичко това води до преразпределение на телесните мазнини.

Максималната фармакологична активност на GCS не се проявява в пика на плазмената концентрация, но след това, следователно тяхното действие се дължи предимно на ефекта върху ензимната активност.

Фармакокинетика
Метилпреднизолон ацетат се хидролизира от серумните холинестерази до образуване на активен метаболит. При хората метилпреднизолонът образува слаба, разрушима връзка с албумин и транскортин. Около 40-90% от метилпреднизолона е в свързано състояние. Поради вътреклетъчната активност на GCS се разкрива изразена разлика между плазмения полуживот и фармакологичния полуживот. Фармакологичната активност се поддържа дори когато концентрацията на метилпреднизолон в кръвта вече не се определя.

Продължителността на противовъзпалителната активност на GCS е приблизително равна на продължителността на потискането на хипоталамо-хипофизно-надбъбречната (HPA) система.

След интрамускулно приложение на лекарството в доза от 40 mg/ml, максималната концентрация (Cmax) в кръвния серум се достига след средно 7,3 ± 1 часа и е средно 1,48 ± 0,86 μg / 100 ml (полуживот = 69,3 часа). След еднократно интрамускулно инжектиране на 40-80 mg метилпреднизолон ацетат, продължителността на потискане на HPA системата варира от 4 до 8 дни.

След вътреставно инжектиране на 40 mg във всяка колянна става (обща доза = 80 mg), максималната серумна концентрация се достига след 4-8 часа и е приблизително 21,5 µg/100 ml. Навлизането на метилпреднизолон в системното кръвообращение от ставната кухина продължава приблизително 7 дни, което се потвърждава от продължителността на потискането на HPA системата и резултатите от определянето на концентрациите на метилпреднизолон в серума.

Метаболизмът на метилпреднизолон се извършва в черния дроб, като този процес е качествено подобен на този на кортизола. Основните метаболити са 20-β-хидроксиметилпреднизолон и 20-β-хидрокси-6-α-метилпреднизон. Метаболитите се екскретират в урината като глюкурониди, сулфати и неконюгирани съединения. Тези реакции на конюгиране възникват предимно в черния дроб и отчасти в бъбреците.

Показания за употреба
GCS трябва да се използват само като симптоматично лечение, с изключение на някои ендокринни заболявания, при които те се използват като заместителна терапия.

НО.Интрамускулно приложение
Метилпреднизолон ацетат (DEPO-MEDROL ®) не се използва за лечение на остри животозастрашаващи състояния. Ако е необходим бърз хормонален ефект с максимална интензивност, тогава се предписва интравенозно силно разтворим метилпреднизолон натриев сукцинат (SOLU-MEDROL®).

Ако не е възможно да се проведе орална GCS терапия, интрамускулното приложение на лекарството е показано за следните заболявания:
1. Ендокринни заболявания

Първична и вторична надбъбречна недостатъчност (лекарства по избор - хидрокортизон или кортизон; ако е необходимо, в комбинация с минералкортикоиди, особено в педиатричната практика).

Остра надбъбречна недостатъчност (лекарства по избор са хидрокортизон или кортизон; може да се наложи добавяне на минералкортикоиди).

Вродена надбъбречна хиперплазия

Хиперкалцемия поради рак.

Подостър тиреоидит

2. Ревматични заболявания
Като допълнително средство за поддържаща терапия (нестероидни противовъзпалителни средства, кинезитерапия, физиотерапия и др.) И за краткотрайна употреба (за извеждане на пациента от остро състояние или по време на обостряне на процеса) за следните заболявания :

Псориатичен артрит

Анкилозиращ спондилит

При следните заболявания, ако е възможно, лекарството трябва да се използва in situ:

Посттравматичен остеоартрит

Синовит при остеоартрит

Ревматоиден артрит, включително ювенилен ревматоиден артрит (в някои случаи може да се наложи поддържаща терапия с ниски дози)

Остър и подостър бурсит

Епикондилит

Остър подагрозен артрит

3. Колагенози
По време на обостряне или в някои случаи като поддържаща терапия за следните заболявания:

Системен лупус еритематозус

Системен дерматомиозит (полимиозит)

Остър ревматичен миокардит

4. Кожни заболявания

Пемфигус

Злокачествен ексудативен еритем (синдром на Stevens-Johnson)

Ексфолиативен дерматит

Гъбична микоза

Булозен дерматит херпетиформис (лекарство по избор - сулфон, системно приложение на кортикостероиди е адювант)

5. Алергични състояния
За контролиране на следните тежки и инвалидизиращи алергични състояния, които не могат да бъдат лекувани с конвенционални методи:

астматичен статус

контактен дерматит

Атопичен дерматит

Серумна болест

Сезонен или целогодишен алергичен ринит

лекарствена алергия

Реакции на трансфузия / прилагане на лекарства от вида на уртикария

Остър неинфекциозен оток на ларинкса (лекарство по избор - епинефрин)

6. Очни заболявания
Тежки остри и хронични алергични и възпалителни процеси, засягащи очите, като:

увеит и възпалителни заболявания на очите, които не се повлияват от локални кортикостероиди

7. Заболявания на стомашно-чревния тракт
За извеждане на пациент от критично състояние със следните заболявания:

Улцерозен колит (системна терапия)

Болест на Crohn (системна терапия)

8. Болести на дихателната система

Симптоматична саркоидоза

Берилий

Фокална или дисеминирана белодробна туберкулоза (използвана в комбинация с подходяща противотуберкулозна химиотерапия)

Синдром на Loeffler, който не се поддава на лечение с други методи

Аспирационен пневмонит

9. Хематологични заболявания

Придобита (автоимунна) хемолитична анемия

Вторична тромбоцитопения при възрастни

Еритробластопения (таласемия майор)

Вродена (еритроидна) хипопластична анемия

10. Онкологични заболявания
Като палиативна терапия за следните заболявания:

Левкемии и лимфоми при възрастни

11. Синдром на оток
За предизвикване на диуреза или лечение на протеинурия при нефротичен синдром, идиопатичен тип или поради системен лупус еритематозус

12. Нервна система

Множествена склероза в острата фаза

13. Други показания за употреба

Туберкулозен менингит със субарахноиден блок или предстоящ блок, в комбинация с подходяща противотуберкулозна химиотерапия

Трихинелоза с увреждане на нервната система или миокарда

б.Вътреставно, периартикуларно, интрабурзално приложение и въвеждане в меките тъкани (виж раздел "Специални указания").
Като адювантна терапия за краткосрочна употреба (за извеждане на пациента от остро състояние или по време на обостряне на процеса) за следните заболявания:

Синовит при остеоартрит

Ревматоиден артрит

Остър и подостър бурсит

Остър подагрозен артрит

Епикондилит

Остър неспецифичен тендосиновит

AT.Въведение в патологичния фокус
Келоидни белези и локализирани огнища на възпаление при:

Лихен планус (Уилсън)

Псориатични плаки

пръстеновиден гранулом

Прост хроничен лишей (невродермит)

Дискоиден лупус еритематозус

Диабетна липодистрофия

Алопеция ареата

Също така е ефективен при кистозни тумори или апоневрози на сухожилията (кисти на обвивката на сухожилията).

Противопоказания

Интратекално приложение.

Интравенозно приложение.

Системни гъбични инфекции.

Установена свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.

Внимателно:
с увреждане на очите, причинено от вируса на херпес симплекс; тъй като това може да доведе до перфорация на роговицата; с улцерозен колит, ако има заплаха от перфорация, развитие на абсцес или друга гнойна инфекция, както и с дивертикулит; при наличие на пресни чревни анастомози; с активна или латентна пептична язва; бъбречна недостатъчност; захарен диабет; артериална хипертония; остеопороза; миастения гравис, когато кортикостероидите се използват като основна или допълнителна терапия; с анамнеза за психични разстройства; при деца.

Употреба по време на бременност и кърмене:
Редица проучвания върху животни показват, че прилагането на високи дози кортикостероиди при женски може да доведе до тератогенен ефект. Не са провеждани адекватни проучвания за ефекта на кортикостероидите върху репродуктивната функция при хора, следователно, когато се взема решение за назначаването на кортикостероиди на бременни, кърмещи майки или жени, които могат да забременеят, трябва да се съпостави потенциалната полза от употребата на лекарството за майката (бъдещата майка) и възможния риск за плода или детето. GCS трябва да се предписва по време на бременност стриктно според показанията.

GCS лесно преминава през плацентата. Децата, родени от майки, които са получили достатъчно високи дози кортикостероиди по време на бременност, трябва да бъдат внимателно наблюдавани, така че признаците на надбъбречна недостатъчност да могат да бъдат открити своевременно. Ефектът на кортикостероидите върху хода и изхода на раждането не е известен. GCS се екскретират в кърмата.

Дозировка и приложение

интрамускулно

вътреставно, периартикуларно, интрабурзално или мекотъканно инжектиране

запознаване с патологичния фокус

Въведение в патологичния фокус за постигане на локален ефект
Въпреки факта, че лечението с DEPO-MEDROL ® води до намаляване на симптомите на заболяването, то не повлиява причината за възпалителния процес, така че е необходимо да се провежда обичайната терапия за всяко конкретно заболяване. Ревматоиден артрит и остеоартрит. Дозата за вътреставно приложение зависи от размера на ставата, както и от тежестта на състоянието на пациента. В случай на хронични заболявания броят на инжекциите може да варира от една до пет или повече на седмица в зависимост от степента на подобрение, постигнато след първата инжекция. Следните дози са дадени като общи препоръки (виж таблицата):

Процедура.Преди вътреставно инжектиране се препоръчва да се оцени анатомията на засегнатата става. За пълен противовъзпалителен ефект е важно инжектирането да се извършва в синовиалната кухина. Необходимо е да се спазват правилата за асептика и антисептика по същия начин, както при лумбалната пункция. Стерилна игла 20-24 G (поставена върху суха спринцовка) бързо се вкарва в синовиалната кухина. Метод на избор е инфилтрационна анестезия с прокаин. За контрол на навлизането на иглата в ставната кухина се извършва аспирация на няколко капки вътреставна течност. При избора на място за инжектиране, което е индивидуално за всяка става, се вземат предвид близостта на синовиалната кухина до повърхността (възможно по-близо), както и пътищата на големите съдове и нервите (доколкото е възможно). Иглата остава на място, спринцовката с аспирираната течност се отстранява и се заменя с друга спринцовка, съдържаща необходимото количество ДЕПО-МЕДРОЛ. След това бавно издърпайте буталото към себе си и аспирирайте синовиалната течност, за да се уверите, че иглата все още е в синовиалната кухина. След инжектирането трябва да се направят няколко леки движения в ставата, което спомага за смесването на суспензията със синовиалната течност. Мястото на инжектиране се покрива с малка стерилна превръзка.

Лекарството може да се инжектира в коленни, глезенни, лакътни, раменни, метакарпофалангеални, интерфалангеални и тазобедрени стави. Понякога има трудности с въвеждането в тазобедрената става, тъй като трябва да се избягват големи кръвоносни съдове. Инжекциите не се правят в следните стави: анатомично недостъпни стави, например междупрешленни стави, включително сакроилиачна става, в която няма синовиална кухина. Неуспехът на терапията най-често е резултат от неуспешен опит за проникване в ставната кухина. При въвеждането на лекарството в околните тъкани ефектът е незначителен или отсъства напълно. Ако терапията не е дала положителни резултати в случай, че навлизането в синовиалната кухина не е под съмнение, което се потвърждава от аспирацията на вътреставната течност, повторните инжекции обикновено са безполезни.

Локалната терапия не засяга процеса, който е в основата на заболяването, така че трябва да се проведе комплексна терапия, включваща основна противовъзпалителна терапия, физиотерапия и ортопедична корекция.

След вътреставно приложение на кортикостероиди трябва да се внимава да не се претоварват ставите, в които се отбелязва симптоматично подобрение, за да се избегне по-тежко увреждане на ставата в сравнение с това, което е било преди започване на кортикостероидната терапия.

GCS не трябва да се инжектира в нестабилни стави. В някои случаи многократните вътреставни инжекции могат да доведат до нестабилност на ставите. В някои случаи се препоръчва да се извърши рентгенов контрол за откриване на щети.

Ако преди приложението на ДЕПО-МЕДРОЛ ® е използван локален анестетик, трябва внимателно да прочетете инструкциите за употреба на този анестетик, за да спазите всички необходими предпазни мерки.

бурсит.След третиране на мястото около инжектирането с подходящ антисептик се извършва локална инфилтрационна анестезия с 1% разтвор на прокаин. На суха спринцовка се поставя игла 20-24 G, която се вкарва в ставната капсула и след това течността се аспирира. Иглата се оставя на място, а спринцовката с аспирираната течност се отстранява и на нейно място се поставя спринцовка, съдържаща необходимата доза от лекарството. След инжектирането иглата се отстранява и се поставя превръзка.

Киста на обвивката на сухожилията, тендинит, епикондилит.При лечение на състояния като тендинит или тендосиновит трябва да се внимава суспензията да се инжектира в обвивката на сухожилието, а не в тъканта на сухожилието. Сухожилието лесно се палпира, ако прокарате ръката си по него. При лечение на състояния като епикондилит, трябва да се идентифицира най-болезнената област и суспензията да се инжектира в нея по метода на пълзящия инфилтрат. При кисти на обвивките на сухожилията суспензията се инжектира директно в кистата. В много случаи е възможно да се постигне значително намаляване на размера на кистозния тумор и дори неговото изчезване след еднократно инжектиране на лекарството. Всяка инжекция трябва да се извършва при спазване на правилата за асептика и антисептика (третиране на кожата с подходящ антисептик).

Дозата се избира в зависимост от естеството на процеса и е 4-30 mg. В случай на рецидиви или хронично протичане на процеса може да са необходими повторни инжекции.

Кожни заболявания.След третиране на кожата с подходящ антисептик, например 70% алкохол, 20-60 mg от суспензията се инжектират в лезията. При голяма повърхност на лезията дозата от 20-40 mg се разделя на няколко части и се инжектира в различни части на засегнатата повърхност. Трябва да се внимава при прилагането на лекарството, тъй като е необходимо да се избягва избелването на кожата, което впоследствие може да доведе до пилинг. Обикновено се извършват 1-4 инжекции, интервалът между инжекциите зависи от вида на патологичния процес и от продължителността на периода на клинично подобрение, постигнато след първата инжекция.

Интрамускулно приложение за постигане на системен ефект
Дозата на лекарството за интрамускулно инжектиране зависи от лекуваното заболяване. За да постигнете дългосрочен ефект, изчислете седмичната доза, като умножите дневната перорална доза по 7 и я приложете като еднократна интрамускулна инжекция.

Дозата трябва да се избира индивидуално, като се вземат предвид тежестта на заболяването и отговора на пациента към терапията. При деца (включително кърмачета) се използва по-ниска доза, която се избира основно въз основа на тежестта на заболяването, вместо да се използват постоянни режими, изчислени въз основа на възрастта или телесното тегло. Курсът на лечение трябва да бъде възможно най-кратък. Лечението се провежда под постоянно лекарско наблюдение.

Хормоналната терапия е допълнение към конвенционалната терапия, но не я замества. Дозата на лекарството трябва да се намалява постепенно, оттеглянето на лекарството също се извършва постепенно, ако е било прилагано повече от няколко дни. Основните фактори, определящи избора на доза, са тежестта на заболяването, прогнозата, очакваната продължителност на заболяването и отговорът на пациента към терапията. Ако настъпи период на спонтанна ремисия при хронично заболяване, лечението трябва да се прекъсне. При продължителна терапия трябва редовно да се извършват рутинни лабораторни изследвания, като общ анализ на урината, определяне на концентрацията на кръвната захар 2 часа след хранене, определяне на кръвното налягане, телесно тегло, рентгенография на гръдния кош. Пациенти с анамнеза за стомашна язва и язва на дванадесетопръстника или с тежка диспепсия е желателно да се проведе рентгеново изследване на горния стомашно-чревен тракт.

При пациенти с адреногенитален синдром е достатъчно да се инжектират 40 mg интрамускулно веднъж на всеки 2 седмици. За поддържаща терапия при пациенти с ревматоиден артрит лекарството се прилага веднъж седмично IM в доза от 40-120 mg. Обичайната доза за системна кортикостероидна терапия при пациенти с кожни заболявания, която позволява да се постигне добър клиничен ефект, е 40-120 mg / m 1 път седмично в продължение на 1-4 седмици. При остър тежък дерматит, причинен от отрова, съдържаща се в бръшлян, симптомите могат да бъдат елиминирани в рамките на 8-12 часа след еднократно интрамускулно инжектиране на 80-120 mg. При хроничен контактен дерматит многократните инжекции с интервал от 5-10 дни могат да бъдат ефективни. При себореен дерматит, за да се контролира състоянието, е достатъчно да се инжектират 80 mg веднъж седмично.

След / м приложение на 80-120 mg при пациенти с бронхиална астма, изчезването на симптомите настъпва в рамките на 6-48 часа и ефектът продължава няколко дни или дори 2 седмици. При пациенти с алергичен ринит (сенна хрема), интрамускулна инжекция от 80-120 mg също може да доведе до елиминиране на симптомите на остър ринит в рамките на 6 часа, докато ефектът продължава от няколко дни до 3 седмици.

Ако заболяването, към което е насочена терапията, също развива симптоми на стрес, дозата на суспензията трябва да се увеличи. За постигане на бърз максимален ефект е показано интравенозно приложение на метилпреднизолон натриев сукцинат, който се характеризира с бърза разтворимост.

Страничен ефект
Страничните ефекти, изброени по-долу, са типични за всички GCS, когато се прилагат парентерално. Включването в този списък не означава, че тези ефекти са специфични за това лекарство.

При интрамускулно приложение

Нарушения на водно-електролитния баланс: задържане на натрий, хронична сърдечна недостатъчност при пациенти със съответно предразположение, повишено кръвно налягане, задържане на течности, хипокалиемия, хипокалиемична алкалоза.
При синтетичните производни като метилпреднизолон ацетат, минералокортикоидните ефекти са по-рядко срещани, отколкото при кортизон или хидрокортизон.

Мускулно-скелетни: "стероидна" миопатия, мускулна слабост, остеопороза, патологични фрактури, компресионни фрактури на прешлени, асептична некроза на главата на бедрената кост и раменната кост, разкъсвания на сухожилията, особено на ахилесовото сухожилие, намалена мускулна маса.

Стомашно-чревни/черен дроб: пептична язва (възможна перфорация и кървене), стомашно кървене, панкреатит, улцерозен езофагит, перфорация на червата. Може да има временно и умерено повишаване на активността на серумните трансаминази и алкалната фосфатаза, но това не е свързано с никакъв клиничен синдром и е обратимо след спиране на лекарството.

От страна на кожата: влошаване на зарастването на рани, петехии и екхимози, изтъняване и крехкост на кожата.

Метаболитен: отрицателен азотен баланс поради протеинов катаболизъм.

Неврологични: повишено вътречерепно налягане, псевдотумор на мозъка, психични разстройства, конвулсии.

Ендокринни: менструални нарушения, развитие на синдром на Иценко-Кушинг, потискане на хипоталамо-хипофизно-надбъбречната система (HPA), намален глюкозен толеранс, проява на латентен захарен диабет, повишена нужда от инсулин или перорални хипогликемични лекарства при пациенти със захарен диабет, растеж изоставане при деца.

Офталмологични: задна субкапсуларна катаракта, повишено вътреочно налягане, екзофталмос.

Имунна система: замъглена клинична картина при инфекциозни заболявания, активиране на латентни инфекции, инфекции, причинени от опортюнистични патогени, реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия, възможно е потискане на реакциите по време на кожни тестове.

Допълнителни реакции, свързани с парентерална кортикостероидна терапия:

Случаи на слепота, свързани с локално приложение на лекарството към патологични огнища, разположени в лицето и главата.

Анафилактични или алергични реакции.

Хиперпигментация или хипопигментация.

Атрофия на кожата и подкожната тъкан.

Постинжекционно обостряне след инжектиране в синовиалната течност.

Артропатия на Шарко.

Инфекция на мястото на инжектиране, ако не се спазват правилата за асептика и антисептика.

Стерилен абсцес.

Предозиране
Няма клиничен синдром на остро предозиране на метилпреднизолон ацетат. Повтарящата се честа употреба на лекарството (ежедневно или няколко пъти седмично) за дълъг период от време може да доведе до развитие на синдрома на Иценко-Кушинг. Трябва да спрете да използвате лекарството; но трябва да се има предвид, че рязката му отмяна може да доведе до "отскок" на надбъбречната недостатъчност. Не се изисква специфично лечение.

Взаимодействие с други лекарства
Поради възможността от фармацевтична несъвместимост, DEPO-MEDROL ® не трябва да се разрежда или смесва с други разтвори.

Следните примери за лекарствени взаимодействия могат да имат важно клинично значение. Комбинираната употреба на метилпреднизолон и циклоспорин причинява взаимно инхибиране на метаболизма на тези лекарства, така че е вероятно страничните ефекти, свързани с употребата на всяко от тези лекарства като монотерапия, да се появят по-често, когато се използват заедно. Има съобщения за гърчове при комбинираната употреба на тези лекарства. Микрозомалните ензимни индуктори, като фенобарбитал, фенитоин и рифампицин, могат да повишат клирънса на метилпреднизолон, което може да изисква увеличаване на дозата на лекарството, за да се постигне желаният ефект.

Лекарства като олеандомицин и кетоконазол могат да инхибират метаболизма на кортикостероидите, така че е необходимо да се коригира дозата на кортикостероидите, за да се предотврати предозиране. Метилпреднизолон може да повиши клирънса на ацетилсалициловата киселина, приемана във високи дози за дълъг период от време, което може да доведе до намаляване на серумните концентрации на салицилат или да увеличи риска от салицилатна токсичност, когато метилпреднизолон се преустанови. При пациенти с хипопротромбинемия ацетилсалициловата киселина трябва да се предписва с повишено внимание в комбинация с GCS.

Метилпреднизолонът има различни ефекти върху действието на индиректните антикоагуланти. Съобщава се както за повишаване, така и за намаляване на ефекта на индиректните антикоагуланти, приемани едновременно с метилпреднизолон. За поддържане на желания ефект от индиректен антикоагулант е необходимо постоянно определяне на коагулационните параметри (включително международно нормализирано съотношение).

При парентерално приложение на GCS трябва да се спазват допълнителни предпазни мерки:

При вътреставно приложение на GCS могат да възникнат както системни, така и локални странични ефекти.

Трябва да се направи подходящо изследване на аспирираната ставна течност, за да се изключи септичен процес.

Значително увеличаване на болката, придружено от локален оток, допълнително ограничаване на движението в ставата, треска и чувствителност са признаци на септичен артрит. Ако се развие такова усложнение и се потвърди диагнозата сепсис, локалното приложение на кортикостероиди трябва да се преустанови и да се предпише адекватна антимикробна терапия.

Невъзможно е инжектирането на GCS в става, в която преди това е имало инфекциозен процес.

GCS не трябва да се инжектира в нестабилни стави.

Необходимо е да се спазват правилата за асептика и антисептика за предотвратяване на инфекции и инфекции.

Трябва да се има предвид, че абсорбцията на метилпреднизолон при интрамускулно приложение е по-бавна.

Въпреки че контролирани клинични проучвания показват, че кортикостероидите са ефективни за ускоряване на процеса на възстановяване при екзацербации на множествена склероза, не е установено, че кортикостероидите влияят върху изхода и патогенезата на това заболяване. Проучванията показват също, че за постигане на значителен ефект е необходимо да се прилагат достатъчно високи дози кортикостероиди.

Тъй като тежестта на усложненията при лечението с кортикостероиди зависи от дозата и продължителността на терапията, във всеки случай потенциалният риск и очакваният положителен ефект трябва да се сравняват при избора на дозата и продължителността на лечението, както и при избора между ежедневно приложение и периодично приложение.

Съобщава се за сарком на Капоши при пациенти, лекувани с кортикостероиди. Въпреки това, с премахването на GCS може да настъпи клинична ремисия.

Няма доказателства, че кортикостероидите имат канцерогенен или мутагенен ефект или засягат репродуктивната функция.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Въпреки че зрителните нарушения са редки при приема на лекарството, пациентите, приемащи DEPO-MEDROL®, трябва да бъдат внимателни при шофиране или работа с други механизми.

Форма за освобождаване:
инжекционна суспензия 40 mg/ml; 1 ml или 2 ml в бутилка от прозрачно стъкло клас I (Eur. Pharm.). 1 флакон, заедно с инструкция за употреба, се поставя в картонена кутия.

Най-доброто преди среща:
5 години.
Да не се използва след изтичане срока на годност!

Условия за съхранение:

При температура 15 - 25°C, на място, недостъпно за деца.

Ваканция от аптеките:
по лекарско предписание.

производител:
"Pfizer MFG. Belgium N.V.", Белгия.
Адрес на производителя: Rijksweg 12, 2870 Pürs, Белгия.
Рекламациите на потребителите се изпращат на адреса на Представителството: „Пфайзер Х. Si. Пи. Корпорация” Москва, 109147, ул. Таганская, 17-23.

Латинско име:Депо-Медрол
ATX код: H02ABO4
Активно вещество:Метилпреднизолон
производител: Pfizer Menufetching
Белгия, Белгия/САЩ
Условия за отпуск в аптека:По лекарско предписание
Цена:от 70 до 100 рубли.

Съставът на лекарството

"Depo-Medrol" включва в състава си активното вещество - метилпреднизолон ацетат, както и помощни вещества, които включват натриева хлоридна сол, полиетиленгликол и миристил-гама-пиколинова киселина хлорид.

лечебни свойства

Тъй като активното вещество на лекарството е метилпреднизолон, т.е. съединение с хормонална природа - глюкокортикостероид, основното свойство на Depo-Medrol е противовъзпалителен ефект. В допълнение, лекарството потиска имунологичните и алергичните реакции в тялото на пациента. Това се дължи на неговия инхибиращ ефект върху клетките, които произвеждат провъзпалителни фактори и участват в имунологични и алергични реакции.

След като Depo-Medrol попадне в кръвния серум, специфични ензими, наречени холинестерази, хидролизират метилпреднизолон ацетат и се образува активното съединение. Метилпреднизолон се свързва с протеини: албумин и транскортин. Активно лекарство може да бъде дори когато вече не може да се открие в кръвта. Полуживотът на лекарството (времето, през което концентрацията му намалява наполовина) е 69,3 часа.

Метаболизиран "Depo-Medrol" интрахепатален. Основният метаболит на метилпреднизолон е 20-β-хидроксиметилпреднизолон и 20-β-хидрокси-6-α-метилпреднизон. Последните се екскретират с урината под формата на следните вещества:

1. Глюкурониди
2. сулфати
3. неконюгирани съединения.

Реакцията на конюгиране с образуването на глюкурониди и сулфати се осъществява не само в черния дроб, но и в бъбречната система.

Показания за употреба

"Depo-Medrol", подобно на други глюкокортикостероиди, се използва главно като симптоматично лекарство (не може да повлияе на причината за заболяването). Понякога може да се предписва като заместително лечение на хормоните на надбъбречната кора, които не се произвеждат в тялото на пациента самостоятелно.

Трябва да се имат предвид най-честите причини за предписване на метилпреднизолон:

1) Заболявания на ендокринната система

• Хронична недостатъчност на надбъбречната кора, която нормално произвежда глюкокортикостероиди
• Остра недостатъчност на надбъбречната кора
• Подостър тиреоидит
• Вродени аномалии на надбъбречните жлези

2) Ревматични патологии

• Анкилозиращ спондилит
• Ревматоиден артрит
• Системен лупус еритематозус
• Системна форма на дерматомиозит
• Псориатичен артрит

3) Кожни заболявания

• Пемфигус
• Злокачествена еритема
• Ексфолиативен дерматит

4) Алергична патология

• Бронхиална астма
• Атопичен и контактен дерматит
• Алергичен ринит: целогодишен или сезонен
• Бурни алергични реакции
• Серумна болест

5) Състояние, изискващо потискане на клетките на имунната система

• Състояние след трансплантация
• Лимфогрануломатоза
• левкемоидни състояния.

Средната цена е от 70 до 100 рубли.

Форма за освобождаване

Depo-Medrol се произвежда под формата на инжекционна суспензия, която обикновено се опакова в 1 или 2 ml. Една картонена кутия съдържа 1 флакон. Инжектирането на лекарство ви позволява бързо да постигнете системен ефект от действието на лекарството (засяга цялото тяло наведнъж, а не само локално в точката, където е инжектирано директно).

Също така, лекарството може да се инжектира в ставната кухина, в болезнения фокус или меките тъкани, за да се постигне локален противовъзпалителен ефект. Липсата на системна експозиция в такива случаи предотвратява сериозни нежелани системни реакции.

Методи на приложение

При интрамускулно приложение на лекарството, за да се постигне системен ефект, на пациента могат да бъдат предписани различни дози от него. Това обикновено се определя от тежестта на състоянието на пациента, теглото му, както и реакцията на организма на конкретен човек към Depo-Medrol. Понякога дневната доза се умножава по седем и седмичната доза се прилага еднократно.

Дозите, от които обикновено се нуждаят пациентите, са както следва:

1. При недостатъчност на надбъбречната кора - 1 път на 2 седмици интрамускулно при 40 mg
2. При ревматоиден артрит - интрамускулно 1 път седмично в доза от 40-120 mg
3. При кожни заболявания - интрамускулно 1 път седмично в продължение на 2-4 седмици в доза от 40-120 mg
4. Кожни лезии от отровен бръшлян или кравешки пащърнак - еднократна инжекция от 80-120 mg
5. При продължителен пристъп на бронхиална астма, наричан също астматичен статус, инжектирайте 80-120 mg еднократно
6. Локална терапия при лечение на стави - в зависимост от размера на ставата е възможно вътреставно приложение в доза от 4 до 80 mg
7. Локална терапия при лечение на улцерозен колит - инжектиране на лекарството в ректума 3-7 пъти седмично в дози от 40-120 mg.

Бременност и кърмене

По време на бременност, както и по време на кърмене на новородено, е необходимо лекарството да се използва с голямо внимание, препоръчително е напълно да се избягва предписването на такива лекарства.

Детето, заедно с млякото или през съдовете на мястото на детето, ще получи метилпреднизолон, което може да има последствия за него под формата на потискане на възникващия нормален имунитет, надбъбречна недостатъчност, кортикостероиден диабет и дисбаланс в йонния състав на кръвта. Следователно, ако е необходимо лечение, кърменето трябва да се спре.

Противопоказания

"Depo-Medrol" е противопоказан за интравенозно приложение, за назначаване на пациенти, страдащи от гъбични тъканни лезии, за приложение на пациенти, които са забелязани при свръхчувствителност към компонентите на лекарството: те могат да предизвикат бурна алергична реакция интратекално - директно в цереброспиналната течност.

Също така си струва да упражнявате лъвския дял на повишено внимание, когато предписвате лекарството на пациенти с дивертикулит, херпесвирусно увреждане на очите, гнойни инфекции, улцерозен колит с дълбоки дефекти в чревните стени, захарен диабет, бъбречна недостатъчност, миастения гравис, хипертония, а също и наскоро претърпял операция с формиране на чревни анастомози.

Взаимодействия с други лекарства

По-добре е да не използвате Депо-Медрол със следните лекарства:

• Циклоспорин: има взаимен инхибиторен ефект с метилпреднизолон, докато обобщавайки страничните ефекти от употребата на всеки от тях, при някои пациенти се наблюдават гърчове
• Фенобарбитал, рифампицин, фенитоин: са активатори на чернодробните ензими, повишават екскрецията на метилпреднизолон и следователно може да се наложи увеличаване на дозата му за ефективно лечение
• Кетоконазол, олеандомицин: инхибират превръщането на метилпреднизолон в тялото на пациента
• Ацетилсалицилова киселина: когато се комбинира с метилпреднизолон, тя се екскретира по-бързо и следователно след премахването на Depo-Medrol може да настъпи предозиране
• Индиректни антикоагуланти: антикоагулантите, в комбинация с метилпреднизолон, могат или да отслабят, или да засилят собствения си ефект, поради което кръвната картина трябва да се проследява внимателно.

Странични ефекти

Ако Depo-Medrol се използва системно, той се характеризира с всички странични ефекти на глюкокортикостероидите, които включват следното:

1. Дисбаланс на йонния състав на кръвта: хипернатриемия, хипокалиемия, алкалоза - алкализиране на кръвта
2. Стероиден захарен диабет
3. Сърдечна недостатъчност поради задържане на течности
4. Мускулна слабост, свързана със загуба на калий
5. Остеопороза и фрактури, свързани със загуба на калций в костите
6. Появата на язви в стомаха
7. Точни кръвоизливи
8. Затлъстяване от горен тип: преразпределение на мастната тъкан по лицето, корема, гърдите и пояса на горните крайници
9. Повишена чувствителност към инфекциозни заболявания
10. Катаракта
11. Надбъбречна недостатъчност
12. Несъответствие в менструалния цикъл
13. Синдром на отнемане: ако Depo-Medrol бъде отменен рязко, а не постепенно, тогава симптомите, с които се бори, ще се засилят многократно.

Предозиране

Няма остра картина, която се развива при многократно и постоянно превишаване на нормалните дози от лекарството. С течение на времето обаче ще се развият всички характерни за него странични ефекти. Тогава ще има нужда от значително намаляване на дозите или оттегляне на лекарството.

Условия за съхранение

Съхранявайте "Depo-Medrol" на място, което е трудно достъпно за деца, при температура 15-25 градуса. Срокът му на годност е 5 години.

Аналози

Има аналози на "Depo-Medrol", изброени по-долу:

Pfizer, Италия
Ценаот 150 до 800

Таблетки от 16 mg, номер 50 в една опаковка. Има противовъзпалително, имуносупресивно и антиалергично действие

професионалисти

• Приемът на хапчета елиминира усложненията при инжектиране
• По-лесен контрол на дозите

минуси

• Ценова категория
• Дразнещ ефект на таблетката върху стомашната лигавица по време на приложение.

«

Orion Corporation, Финландия
Ценаот 180 до 350 рубли

Хормонално лекарство. Форма на освобождаване: лиофилизат, използван за приготвяне на разтвор в / m и / в 250 mg / ml, 1 в една опаковка.

професионалисти

• Допустимост на интравенозно приложение
• Скорост на ефекта

минуси

• Сложността на приложението
• Противопоказан при бременност.

«

Pfizer, САЩ
Ценаот 450 до 1050

Глюкокортикостероид. Облекчава възпалението, намалява сенсибилизацията, премахва алергичните реакции, отслабва имунния отговор, регулира метаболизма, подобрява функционирането на кръвоносната система, скелетните мускули, мозъка и гръбначния мозък.

професионалисти

• Достатъчно голяма доза в 1 флакон
• Висока ефективност

минуси

• Голям списък от странични ефекти
• Системното лечение с "Solu-Medrol" потиска човешкия имунитет.