Pomoc na Tele2, tarify, otázky

Fenobarbital je antiepileptikum, hypnotikum a sedatívum.

Forma a zloženie uvoľnenia

Fenobarbital je dostupný v nasledujúcich formách:

• tablety: ploché cylindrické, okrúhle, so skosením, biele (6 ks alebo 10 ks v blistroch alebo blistroch bez buniek; v kartónovom balení 1, 2 alebo 5 blistrov alebo blistrov bez buniek);
• tablety pre deti: ploché cylindrické, biele, so skosením (dávkovanie 5 mg) alebo so skosením a rizikom (dávkovanie 50 mg) (10 ks v blistroch, v kartónovom balení 1 alebo 2 blistre).

Zloženie 1 tablety:

• účinná látka: fenobarbital - 50 mg alebo 100 mg;
• pomocné zložky: zemiakový škrob, sacharóza, mastenec, kyselina stearová.

Zloženie 1 tablety pre deti:

• účinná látka: fenobarbital - 5 mg alebo 50 mg;
• pomocné zložky: zemiakový škrob, sacharóza, stearát vápenatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Droga patrí do skupiny barbiturátov. Fenobarbital interaguje so špeciálnym „barbiturátovým“ miestom komplexu benzodiazepín-GABA receptor, čím zvyšuje citlivosť GABA receptorov na kyselinu gama-aminomaslovú a tiež pomáha otvárať neurónové kanály pre chloridové ióny, čím zvyšuje ich vstup do bunky. Liečivo znižuje excitabilitu neurónov epileptogénneho zamerania a zabraňuje šíreniu a výskytu nervových impulzov. Pokiaľ ide o niektoré excitačné mediátory (napríklad glutamát), fenobarbital vykazuje antagonizmus. Znižuje motorickú aktivitu, inhibuje citlivé oblasti mozgovej kôry a potláča mozgové funkcie vrátane dýchacieho centra.

Liek prakticky neovplyvňuje kardiovaskulárny systém. Znižuje tonus hladkého svalstva tráviaceho traktu. V malých dávkach fenobarbital trochu znižuje intenzitu metabolických procesov, čo sa môže prejaviť ako nevýznamná hypotermia.

Liečivo má hypnotické, antikonvulzívne, antispazmodické, sedatívne (v malých dávkach), svalové relaxanciá a antihyperbilirubinémiu. Zvyšuje detoxikačnú funkciu pečene a znižuje koncentráciu bilirubínu v sére.

Účinnosť lieku bola preukázaná v laboratórnych štúdiách na modeloch epilepsie u zvierat. Fenobarbital zabraňuje všetkým typom záchvatov, s výnimkou absencií.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa fenobarbital pomaly, ale úplne absorbuje v tenkom čreve. Jeho biologická dostupnosť je 80 %. Pre 20-45% sa viaže na plazmatické bielkoviny. Optimálna terapeutická koncentrácia liečiva v krvnom sére je 10-40 mcg / ml. Polčas u dospelých je 53-118 hodín (v priemere 79 hodín), u novorodencov a detí - 60-180 hodín (v priemere 110 hodín).

Fenobarbital sa distribuuje do tkanív a orgánov, preniká hematoencefalickou bariérou. Vylučuje sa do materského mlieka a cez placentu prechádza do všetkých tkanív plodu (najvyššie koncentrácie sa pozorujú v placente, mozgu a pečeni plodu).

Metabolizmus liečiva prebieha v pečeni za účasti mikrozomálnych enzýmov. V dôsledku toho sa tvoria farmakologicky neaktívne metabolity. Polčas rozpadu metabolitov je od 2 do 4 dní (u novorodencov do 7 dní). Liečivo sa vylučuje obličkami: asi 25-50% nezmenené, zvyšok - vo forme glukuronidových metabolitov. Vylučovanie obličkami závisí od úrovne pH moču: s okyslením moču sa vylučovanie fenobarbitalu v nezmenenej forme znižuje a jeho koncentrácia v moči klesá pomalšie, pri alkalizácii naopak. Liečivo sa môže hromadiť v tkanivách. U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa jeho účinok výrazne predlžuje.

Indikácie na použitie

• čiastočné a veľké epileptické záchvaty (s výnimkou absencií);
• spastická paralýza;
• kŕče neepileptického pôvodu;
• psychomotorická agitácia;
• strach, úzkosť;
• nespavosť a iné poruchy spánku;
• chorea;
• chronická cholestáza;
• hyperbilirubinémia u novorodencov;
• premedikácia.

Kontraindikácie

Absolútne:

• závažné zlyhanie obličiek a / alebo pečene;
• myasthenia gravis;
• ochorenia dýchacieho systému s obštrukčným syndrómom a dýchavičnosťou;
• cukrovka;
• porfýria v anamnéze (kvôli možnému zvýšeniu jej symptómov);
• ťažká anémia;
• drogová a drogová závislosť (vrátane histórie);
• alkoholizmus;
• prvý trimester tehotenstva;
• obdobie dojčenia;
• deti do 3 rokov (pre pevnú liekovú formu);
• precitlivenosť na hlavné alebo pomocné zložky, ako aj iné barbituráty.

Relatívna (fenobarbital sa používa opatrne):

• mierne alebo stredne závažné poškodenie funkcie obličiek a/alebo pečene;
• indikácie bronchiálnej astmy v anamnéze;
• hypertyreóza (v dôsledku možného zvýšenia jej symptómov);
• dyskinéza;
• hypofunkcia nadobličiek (keďže barbituráty môžu oslabiť systémový účinok endogénneho a exogénneho hydrokortizónu);
• samovražedné sklony a/alebo depresia;
• pretrvávajúca alebo akútna bolesť (možno paradoxné vzrušenie alebo maskovanie dôležitých symptómov);
• detstvo;
• tehotenstvo (druhý a tretí trimester).

Spôsob aplikácie a dávkovanie

Fenobarbital sa užíva perorálne. Dávkovací režim lieku je nastavený individuálne a závisí od indikácií, veku pacienta, priebehu ochorenia a tolerancie lieku. Liečba začína najnižšími účinnými dávkami zodpovedajúcimi konkrétnej forme ochorenia. U pacientov s poruchou funkcie obličiek a / alebo pečene, oslabených pacientov a starších ľudí sa liek predpisuje v nižších počiatočných dávkach.

Ako antiepileptikum sa fenobarbital používa u dospelých, začínajúc dávkou 50 mg dvakrát denne. Potom sa dávka postupne zvyšuje, až kým záchvaty neustanú, ale nie viac ako 500 mg denne. Po dosiahnutí terapeutického účinku sa dávka lieku postupne znižuje. Maximálna jednotlivá dávka pre dospelých je 200 mg, denná dávka je 500 mg.

Pre deti sa Phenobarbital predpisuje v menších dávkach, berúc do úvahy vek a telesnú hmotnosť dieťaťa. Liek sa užíva dvakrát denne 30-40 minút pred jedlom.

• do ½ roka: jednorazovo - 5 mg, denne - 10 mg;
• ½-1 rok: jednorazovo - 10 mg, denne - 20 mg;
• 1-2 roky: jednorazovo - 20 mg, denne - 40 mg;
• 3-4 roky: jednorazovo - 30 mg, denne - 60 mg;
• 5-6 rokov: jednorazovo - 40 mg, denne - 80 mg;
• 7-9 rokov: jednorazovo - 50 mg, denne - 100 mg;
• 10-14 rokov: jednorazovo - 75 mg, denne - 150 mg;
• 14 rokov a starší: jednorazové a denné dávky používané u dospelých.

Liečba je dlhá. Vysadenie lieku sa vykonáva postupne, pretože pri náhlom vysadení fenobarbitalu sa môže vyvinúť epileptický záchvat a dokonca status epilepticus. Spravidla sa liek používa v kombinácii s inými liekmi, ktoré sa vyberajú individuálne, berúc do úvahy všeobecný stav pacienta.

U detí mladších ako 3 roky sa fenobarbital používa ako suspenzia. Na tento účel by sa mal požadovaný počet tabliet rozdrviť na prášok a rozpustiť v malom množstve vody.

Pri nespavosti sa fenobarbital predpisuje dospelým v dávke 100-200 mg raz pol hodiny alebo jednu hodinu pred spaním. Liečivo pôsobí 6-8 hodín. Deťom s poruchami spánku sa predpisuje 5–7,5 mg fenobarbitalu (v závislosti od veku).

Pri hyperbilirubinémii u detí mladších ako 12 rokov sa fenobarbital predpisuje v dávke 3–8 mg/kg telesnej hmotnosti denne v dvoch alebo troch rozdelených dávkach. V prípade potreby sa dávka zvýši na 12 mg/kg telesnej hmotnosti denne. Trvanie aplikácie je 3-5 dní.

Deťom a dospievajúcim starším ako 12 rokov s hyperbilirubinémiou sa predpisuje 90-180 mg lieku denne v dvoch alebo troch rozdelených dávkach.

Na účely premedikácie sa fenobarbital predpisuje deťom starším ako 6 mesiacov v dávke 1-3 mg / kg telesnej hmotnosti 1-1,5 hodiny pred operáciou.

Vedľajšie účinky

• tráviaci systém: vracanie, nevoľnosť, zápcha; pri dlhodobej liečbe - cholestáza, hepatitída;
• kardiovaskulárny systém: bradykardia, zníženie krvného tlaku;
• nervový systém a zmyslové orgány: závraty, letargia, ospalosť, bolesť hlavy, podráždenosť, poruchy spánku, letargia, tras rúk, nočné mory, nervozita, narušený proces myslenia, nystagmus, halucinácie, mdloby, úzkosť, ataxia, paradoxné reakcie (najmä u oslabených a starších ľudí pacienti), depresia, útlm dýchacieho centra, hyperkinéza (u detí), účinok následkov (pocit letargie, únava, asténia, znížená koncentrácia a psychomotorické reakcie);
• hematopoetický systém: trombocytopénia, agranulocytóza; pri dlhodobej liečbe - megaloblastická anémia;
• muskuloskeletálny systém: pri dlhodobej liečbe - zníženie minerálnej hustoty kostí, zlomeniny, osteoporóza, osteopénia, zhoršená osteogenéza, rozvoj krivice;
• alergické reakcie: žihľavka, dýchavičnosť, kožná vyrážka, lokálny edém (najmä líc, pier alebo očných viečok), malígny exsudatívny erytém, multiformný erytém, exfoliatívna dermatitída, toxická epidermálna nekrolýza; niekedy je možná smrť;
• iné reakcie: abstinenčný syndróm, prejavujúci sa menšími príznakmi, ktoré sa vyskytnú do 8-12 hodín po vysadení lieku a veľkými príznakmi, ktoré sa vyvinú do 16 hodín a trvajú až 5 dní; menšie príznaky abstinenčného syndrómu – slabosť, vracanie, nevoľnosť, ortostatická hypotenzia, závraty, nepokoj, tras rúk, nočné mory, poruchy spánku, úzkosť, svalové zášklby, porucha zraku; hlavnými príznakmi abstinenčného syndrómu sú halucinácie, kŕče; pri dlhodobej liečbe - impotencia, zhoršené libido, drogová závislosť.

Liečba fenobarbitalom sa má vysadzovať postupne, aby sa predišlo abstinenčným príznakom.

Predávkovanie

V prípade predávkovania liekom sa príznaky toxickej otravy nemusia objaviť okamžite, ale až niekoľko hodín po užití fenobarbitalu. Pri jednorazovej dávke 1 000 mg lieku u dospelých sa vyvinie závažná otrava, pričom pri užívaní 2 000 - 10 000 mg sa spravidla pozoruje smrteľný výsledok. Terapeutická koncentrácia fenobarbitalu je 5–40 µg/ml, letálna koncentrácia je 100–200 µg/ml. Otravu barbiturátmi treba odlíšiť od intoxikácie alkoholom, rôznych neurologických porúch a intoxikácie bromidom.

Pri akútnej intoxikácii fenobarbitalom sa pozorujú tieto príznaky: nezvyčajné pohyby očí, nystagmus, nezrozumiteľná reč, útlm dýchania, ataxia, zúženie zreníc (nahradené paralytickým rozšírením v prípade ťažkej otravy), tachykardia, slabý pulz, ťažká ospalosť, slabosť, Cheyne-Stokesovo dýchanie, hypotenzia, cyanóza, vlhká a studená pokožka, ťažká zmätenosť, krvácanie (pri tlaku na kožu), nepokoj, absencia alebo oslabenie reflexov, závraty, oligúria, kóma, bolesť hlavy. Pri ťažkej otrave je možný pľúcny edém, apnoe, cievny kolaps, zástava srdca a dýchania a smrť. Pri život ohrozujúcom predávkovaní liekom možno pozorovať útlm elektrickej aktivity mozgu, čo by sa však nemalo hodnotiť ako klinická smrť, pretože tento účinok je reverzibilný, ak sa poškodenie spojené s hypoxiou ešte nerozvinulo. V prípade predávkovania sú možné komplikácie ako arytmia, zápal pľúc, zlyhanie obličiek a srdca.

Pri akútnom predávkovaní je liečba zameraná na urýchlenú elimináciu fenobarbitalu a udržanie životných funkcií organizmu. Ak je pacient pri vedomí a dávivý reflex pretrváva, vyvolajte zvracanie a predpíšte mu aktívne uhlie. Pri kontraindikáciách na vyvolanie zvracania sa vykonáva výplach žalúdka. Na rýchlejšie vylučovanie už vstrebaného lieku sa predpisujú slané laxatíva, alkalické roztoky a vykonáva sa nútená diuréza (ak je zachovaná funkcia obličiek). Pri vykonávaní týchto činností je potrebné kontrolovať vodnú bilanciu a životné funkcie organizmu.

Ako udržiavacia terapia zabezpečujú priechodnosť dýchacích ciest (je možné použiť kyslík a umelú ventiláciu pľúc), udržiavanie normálnej telesnej teploty a krvného tlaku, v prípade potreby infúznu liečbu a iné protišokové opatrenia.

Pri ťažkej otrave fenobarbitalom sa môže vyvinúť šok alebo anúria, môže sa vykonať peritoneálna dialýza alebo hemodialýza (počas dialýzy a po nej je potrebné kontrolovať koncentráciu liečiva v krvi).

špeciálne pokyny

Niektorí pacienti zaznamenali výskyt samovražedných myšlienok a správania počas obdobia liečby antiepileptikami. Mechanizmus ich výskytu nie je známy, ale nie je vylúčená možnosť ich výskytu počas liečby fenobarbitalom, preto je potrebné pacientov a ich opatrovateľov informovať, že ak sa objavia nejaké samovražedné myšlienky a správanie, je potrebné poradiť sa s lekárom.

S rozvojom akýchkoľvek alergických reakcií a dermatologických komplikácií sa má liek prerušiť.

Počas obdobia liečby liekom je potrebné sledovať funkcie obličiek a pečene, ako aj kompletný krvný obraz.

Starší a oslabení pacienti môžu pri používaní fenobarbitalu v normálnych dávkach pociťovať nepokoj, zmätenosť alebo depresiu.

U detí môže liek spôsobiť hyperaktivitu, podráždenosť a nezvyčajné vzrušenie.

Riziko závislosti sa zvyšuje pri dlhodobej liečbe vysokými dávkami Fenobarbitalu, ako aj u pacientov s anamnézou závislosti od alkoholu a drog. Neustále používanie barbiturátov v dávkach, ktoré sú 3-4 krát vyššie ako terapeutické, vedie k vzniku fyzickej závislosti u 75 % pacientov.

Ak je počas pôrodu potrebný fenobarbital, musí byť k dispozícii vybavenie na núdzovú resuscitáciu novorodencov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia liečby liekom je potrebné dávať pozor na prácu spojenú so zvýšenou koncentráciou pozornosti a rýchlosťou reakcie. Pacienti by mali byť upozornení na možné nebezpečenstvo pre seba a ostatných pri činnostiach, ako je vedenie vozidla, práca operátora, dispečera, práca s pohyblivými mechanizmami atď.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Fenobarbital je kontraindikovaný na použitie v prvom trimestri gravidity kvôli možným teratogénnym účinkom. V druhom a treťom trimestri je použitie lieku možné len zo zdravotných dôvodov, ak nie je možné vymenovať iné lieky.

Pri užívaní barbiturátov tehotnými ženami sa zvyšuje výskyt abnormalít plodu.

U novorodencov narodených ženám, ktoré užívali liek v treťom trimestri tehotenstva, sa môže vyvinúť abstinenčný syndróm a fyzická závislosť.

Existujú dôkazy, že fenobarbital, ktorý ženy používajú počas tehotenstva ako antikonvulzívum, spôsobil narušenie zrážanlivosti krvi u novorodencov (u dieťaťa je zvýšená pravdepodobnosť krvácania prvý deň po narodení).

Použitie lieku počas pôrodu zvyšuje riziko útlmu dýchania u novorodencov, najmä predčasne narodených.

Ak je potrebné použiť fenobarbital počas laktácie, dojčenie sa má prerušiť.

Odporúča sa predpisovať liek novorodencom s hemolytickým ochorením, pretože znižuje koncentráciu bilirubínu v sére.

Pri poruche funkcie obličiek

Fenobarbital je kontraindikovaný u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou.

Na zhoršenú funkciu pečene

Fenobarbital je kontraindikovaný u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene.

lieková interakcia

Pri súčasnom použití s ​​diazepamom, amitriptylínom, chlórdiazepoxidom a nialamidom sa antikonvulzívny účinok lieku zvyšuje a s rezerpínom sa znižuje.

Valproát a fenytoín zvyšujú sérovú koncentráciu fenobarbitalu.

V kombinácii so salicylátmi a perorálnymi kontraceptívami sa ich účinnosť znižuje.

Acetazolamid alkalizuje moč, znižuje renálnu reabsorpciu fenobarbitalu a oslabuje jeho účinok.

Droga zvyšuje účinok neuroleptík, svalových relaxancií, hypnotík a sedatív, narkotických analgetík a alkoholu.

Fenobarbital znižuje koncentráciu glukokortikosteroidov, estrogénov, antikoagulancií, doxycyklínu, griseofulvínu a iných liečiv metabolizovaných v pečeni oxidáciou v krvi.

Pri súčasnom použití so sulfónamidmi a antibiotikami znižuje ich antibakteriálnu aktivitu a s griseofulvínom znižuje jeho protiplesňový účinok.

Tiamín, atropín, dextróza, kyselina nikotínová, extrakt z belladonny, psychostimulanty a analgetiká znižujú hypnotický účinok lieku.

Analógy

Analógy fenobarbitalu sú: Benzonal, Hexamidin, Primidon atď.

Podmienky skladovania

Uchovávajte na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti - 5 rokov.

Vzorec: C12H12N2O3, chemický názov: 5-Etyl-5-fenyl-2,4,6(1H,3H,5H)-pyrimidíntrión.
Farmakologická skupina: neurotropné lieky / antiepileptiká; neurotropné lieky / lieky na spanie.
Farmakologický účinok: sedatívum, hypnotikum, antikonvulzíva.

Farmakologické vlastnosti

Fenobarbital interaguje s barbiturátovou časťou komplexu GABA-benzodiazepín-barbiturátový receptor a zvyšuje citlivosť GABA receptorov na jeho mediátor (GABA), čo vedie k predĺženiu doby otvorenia neurónových kanálov pre prichádzajúce chloridové ióny, a zvyšuje tok chloridových iónov do bunky. Zvýšenie koncentrácie chloridových iónov v neuróne spôsobuje hyperpolarizáciu bunkovej membrány a znižuje jej excitabilitu. V dôsledku toho sa zvyšuje inhibícia interneuronálneho prenosu v centrálnom nervovom systéme a inhibičný účinok GABA. Zistilo sa, že terapeutické koncentrácie fenobarbitalu zvyšujú GABAergický prenos, spomaľujú glutamátergickú neurotransmisiu, najmä tú, ktorú sprostredkúvajú glutamátové alfa-amino-5-metylizoxazol-4-propionátové (AMPA) receptory. Fenobarbital vo vysokých koncentráciách pôsobí na tok sodíkových iónov a blokuje tok vápenatých iónov cez bunkové membrány (kanály typu N a L).

Barbituráty neselektívne tlmia centrálny nervový systém. Znižujú motorickú aktivitu, potláčajú zmyslové oblasti v mozgovej kôre a spôsobujú útlm, ospalosť a spánok. Sedatívno-hypnotický účinok je možný v dôsledku inhibície aktivity buniek jadier talamu, vzostupnej aktivačnej retikulárnej formácie mozgového kmeňa, inhibície interakcie s mozgovou kôrou týchto štruktúr. Spánok, ktorý spôsobujú barbituráty, sa svojou štruktúrou líši od fyziologického spánku: fáza paradoxného (REM) spánku je skrátená, 3. a 4. štádium non-REM spánku sú redukované. V priebehu 0,5–1 hodiny (menej často neskôr) sa vyvinie hypnotický účinok, ktorý trvá 6–8 hodín (až 12 hodín) a klesá po 2 týždňoch užívania lieku.

Antikonvulzívny účinok fenobarbitalu je spôsobený účinkom na napäťovo riadené sodíkové kanály, aktiváciou GABAergického systému a potlačením aktivity glutamátu. Fenobarbital zabraňuje vzniku a šíreniu epileptických impulzov, znižuje excitabilitu neurónov epileptogénneho zamerania. Liek blokuje vysokofrekvenčné opakované výboje neurónov. Barbituráty tiež zvyšujú prah pre elektrickú stimuláciu motorických oblastí mozgovej kôry.

Antihyperbilirubinemický účinok fenobarbitalu je spôsobený (pravdepodobne) indukciou glukuronyltransferázy, ktorá reguluje konjugáciu bilirubínu, čo vedie k zníženiu obsahu voľného bilirubínu v krvnom sére.

Fenobarbital môže spôsobiť miernu úľavu od bolesti, ale môže tiež zvýšiť reakciu na bolestivý stimul. V malých dávkach pôsobí fenobarbital upokojujúco a spolu s inými liekmi (spazmolytiká, vazodilatanciá) je účinný pri neurovegetatívnych poruchách. Pri vysokých dávkach (pri predávkovaní) fenobarbital stláča centrá predĺženej miechy. Priamo pôsobí tlmivo na dýchacie centrum, znižuje citlivosť dýchacieho centra na oxid uhličitý a objem dýchania.

V bežných hypnotických dávkach nemá významný vplyv na obehový systém. Fenobarbital vo vysokých dávkach znižuje krvný tlak (okrem inhibície vazomotorického centra pôsobí aj priamo na srdce, gangliá a cievy). Nemá priamy škodlivý účinok na obličky, ale pri akútnej otrave sa môže vyvinúť anúria alebo oligúria. Fenobarbital znižuje tonus hladkého svalstva gastrointestinálneho traktu.

V malej miere, v hypnotických dávkach, fenobarbital znižuje rýchlosť metabolizmu človeka. Telesná teplota mierne klesá v dôsledku inhibície a zníženia aktivity centrálnych mechanizmov termoregulácie.

V štúdii na laboratórnych zvieratách bola preukázaná schopnosť fenobarbitalu znižovať kontraktilitu a tonus maternice, močového mechúra a močovodov. Ale koncentrácie, ktoré sú potrebné na prejavenie týchto účinkov u ľudí, sa pri použití dávok, ktoré spôsobujú sedatívny-hypnotický účinok, nedosahujú.

Fenobarbital spôsobuje indukciu mikrozomálnych pečeňových enzýmov. Pri užívaní barbiturátov dlhšie ako 3–5 dní stimulujú vlastnú biotransformáciu (až 12-krát).

Pri perorálnom podaní sa fenobarbital absorbuje v tenkom čreve pomaly, ale úplne. Biologická dostupnosť je 80 %. Na plazmatické bielkoviny (hlavne albumín) sa viaže 20-45%. Terapeutická koncentrácia, ktorá je optimálna na prejavenie antikonvulzívneho účinku, je 10–40 μg/ml. Polčas fenobarbitalu z plazmy u dospelých je približne 79 hodín (53-118 hodín), u detí približne 110 hodín (60-180 hodín). Fenobarbital sa distribuuje do tkanív a orgánov, prechádza cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru, vylučuje sa do materského mlieka. Metabolizuje sa v pečeni za účasti mikrozomálnych enzýmov za tvorby farmakologicky neaktívnych metabolitov.

Fenobarbital sa vylučuje obličkami nezmenený (25 – 50 %) a vo forme glukuronidových metabolitov. Vylučovanie obličkami závisí od úrovne pH moču: pri okyslení moču sa vylučovanie v nezmenenej forme znižuje a koncentrácia fenobarbitalu v krvi klesá pomalšie, pri alkalizácii naopak. Pri poruchách funkčného stavu obličiek sa účinok fenobarbitalu výrazne predlžuje. Fenobarbital sa vyznačuje výraznou kumuláciou. Pri vykonávaní štúdií na zvieratách (potkany, myši), ktoré počas života dostávali fenobarbital, sa zistil karcinogénny účinok. Fenobarbital spôsobuje benígne hepatocelulárne nádory u potkanov a malígne a benígne hepatocelulárne nádory u myší neskôr v živote. Pri vykonávaní štúdií na ľuďoch sa nezískali dostatočné dôkazy o karcinogénnom účinku fenobarbitalu.

Indikácie

epilepsia; spastická paralýza; chorea; kŕč periférnych tepien; excitácia; nespavosť; eklampsia; hemolytická choroba novorodenca.

Spôsob aplikácie fenobarbitalu a dávok

Fenobarbital sa užíva ústami. V závislosti od indikácií, znášanlivosti, priebehu ochorenia, veku je dávkovací režim prísne individuálne nastavený. Liečba sa má začať najnižšou účinnou dávkou vhodnou pre konkrétne ochorenie. U pacientov s poruchou funkcie obličiek a/alebo pečene, oslabených a starších pacientov sa má liečba začať najnižšími dávkami. Ako tabletka na spanie - pre dospelých 0,1-0,2 g 0,5-1 hodinu pred spaním; ako spazmolytikum a sedatívum - 2-3 krát denne 0,01-0,03-0,05 g (zvyčajne spolu s vazodilatanciami, antispazmodikami); s epilepsiou: dospelí - 2-krát denne 0,05–0,1 g s postupným zvyšovaním dávky, kým sa nedosiahnu klinické účinky. Maximálna jednotlivá dávka pre dospelých je 0,2 g, maximálna denná dávka je 0,5 g. Pre deti je dávka stanovená individuálne v závislosti od telesnej hmotnosti a veku dieťaťa.

Fenobarbital sa v súčasnosti takmer vôbec nepoužíva ako tabletka na spanie. S rozvojom dermatologických komplikácií sa má fenobarbital vysadiť. Najčastejšie sa reakcie z precitlivenosti vyskytujú v prítomnosti žihľavky, astmy, angioedému v anamnéze. Je potrebné vedieť, že u oslabených pacientov a u starších pacientov je pri užívaní normálnych dávok možná depresia, výrazná nepokoj alebo zmätenosť. Barbituráty môžu u detí spôsobiť podráždenosť, nezvyčajné vzrušenie a hyperaktivitu. S opatrnosťou sa fenobarbital používa na depresiu (kvôli možnému zhoršeniu stavu, najmä u starších pacientov).

Pravdepodobnosť vzniku závislosti sa zvyšuje pri použití veľkých dávok a s predĺžením trvania podávania, ako aj u pacientov, ktorí majú v anamnéze závislosť od alkoholu a drog. Neustále používanie barbiturátov v dávkach, ktoré sú 3-4 krát vyššie ako terapeutické, vedie k vzniku fyzickej závislosti u 75% pacientov. Zrušenie fenobarbitalu sa má vykonávať postupne, dlhodobo znižovať dávku, aby sa znížila možnosť vzniku „rebound“ a abstinenčných syndrómov. Abstinenčné príznaky sa môžu objaviť v priebehu 8-12 hodín po poslednej dávke a zvyčajne sa prejavujú v nasledujúcom poradí - rozvoj úzkosti, svalové zášklby, tras rúk, progresívna slabosť, závraty, poruchy videnia, nevoľnosť, vracanie, poruchy spánku, ortostatická hypotenzia ( mdloby, závraty). V závažných prípadoch sa môžu vyvinúť výraznejšie prejavy (delírium, kŕče), ktoré sa objavia do 16 hodín a trvajú až 5 dní po náhlom vysadení. Približne do 15 dní sa závažnosť abstinenčného syndrómu postupne znižuje. Pravdepodobnosť vzniku záchvatov a delíria s možnou smrťou je väčšia pri náhlom vysadení fenobarbitalu po dlhodobom užívaní u ľudí závislých od drog. Náhle vysadenie fenobarbitalu pri epilepsii môže viesť k rozvoju status epilepticus alebo záchvatu.

Pri použití fenobarbitalu na liečbu epilepsie sa odporúča kontrolovať jeho obsah v krvi. Pri dlhodobej liečbe je potrebné pravidelne stanovovať obsah folátu v krvi, monitorovať funkčný stav obličiek a pečene a obrazce periférnej krvi. Ak je potrebné použiť barbituráty počas pôrodu, odporúča sa odber v podmienkach pripravenosti resuscitačného zariadenia.

Počas liečby fenobarbitalom by ste nemali piť alkoholické nápoje (alkohol). Neužívajte fenobarbital v práci vodičom vozidiel a osobám, ktorých činnosti sú spojené so zvýšenou koncentráciou pozornosti a vyžadujú si rýchlu fyzickú a psychickú reakciu.

Kontraindikácie na použitie

Precitlivenosť (vrátane iných barbiturátov), ​​latentná alebo manifestujúca sa porfýria v anamnéze, ochorenia dýchacích ciest, ktoré sú sprevádzané obštrukciou dýchacích ciest alebo dýchavičnosťou; zlyhanie obličiek a/alebo pečene, alkoholizmus, myasténia gravis, drogová alebo drogová závislosť (vrátane anamnézy), dojčenie, tehotenstvo (najmä 1 trimester).

Obmedzenia aplikácie

Samovražedné sklony a/alebo depresia, poruchy funkčného stavu obličiek a/alebo pečene, bronchiálna astma v anamnéze, hypertyreóza, hyperkinéza, hypofunkcia nadobličiek, pretrvávajúca alebo akútna bolesť, detstvo, tehotenstvo (2. a 3. trimester).

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Fenobarbital je kontraindikovaný v 1. trimestri gravidity (kvôli možnosti teratogénnych účinkov). Použitie fenobarbitalu počas tehotenstva je možné len za prísnych indikácií, keď nie je možné použiť iné prostriedky. Výsledky retrospektívnych kontrolovaných štúdií ukázali, že užívanie barbiturátov ženami počas tehotenstva je príčinou zvýšeného výskytu anomálií plodu. U novorodencov, ktorých matky užívali fenobarbital v 3. trimestri tehotenstva, sa môžu vyvinúť abstinenčné príznaky a fyzická závislosť. Existujú dôkazy, že užívanie fenobarbitalu ako antikonvulzíva počas tehotenstva spôsobuje poruchy zrážanlivosti u novorodencov, čo môže spôsobiť krvácanie v novorodeneckom období. Použitie fenobarbitalu počas pôrodu môže viesť k útlmu dýchania u novorodencov, najmä u predčasne narodených detí. V čase liečby fenobarbitalom je potrebné ukončiť dojčenie (u dojčiat môže utlmiť centrálny nervový systém).

Vedľajšie účinky fenobarbitalu

Nervový systém: ospalosť, útlm dýchacieho centra, letargia, závraty, nervozita, bolesť hlavy, úzkosť, ataxia, halucinácie, nočné mory, poruchy myslenia, hyperkinéza (u detí), následný účinok (pocit slabosti, asténia, letargia, znížená koncentrácia a psychomotorické reakcie), paradoxná reakcia (nespavosť, nezvyčajné vzrušenie) - najmä u starších a oslabených pacientov, detí;
krv a obehový systém: agranulocytóza, megaloblastická anémia, trombocytopénia, bradykardia, hypotenzia, vaskulárny kolaps;
zažívacie ústrojenstvo: nevoľnosť, zápcha, vracanie;
alergické reakcie:žihľavka alebo kožná vyrážka, lokálny opuch (najmä líc, očných viečok alebo pier), exfoliatívna dermatitída (toxická epidermálna nekrolýza, Stevensov-Johnsonov syndróm), smrť je možná;
ostatné: pri dlhodobom užívaní - nedostatok folátu, poškodenie pečene (žltačka kože a skléry), osteomalácia, hypokalciémia, impotencia, zhoršené libido, návykové (po cca 2 týždňoch liečby), "recoil" a abstinenčný syndróm, drogová závislosť (fyzická a psychická) ).

Interakcia fenobarbitalu s inými látkami

Fenobarbital zvyšuje metabolizmus liečiv, ktoré sa biotransformujú v pečeni a znižuje účinky: nepriamych antikoagulancií vrátane acenokumarolu, warfarínu, fenindiónu a iných, digitalisových prípravkov, kortikosteroidov, metronidazolu, chloramfenikolu, doxycyklínu, tricyklických antidepresív, salicylcetamolov, estrogénov iní. Fenobarbital znižuje vstrebávanie griseofulvínu a jeho obsah v krvi. Účinok barbiturátov na metabolizmus antikonvulzív (derivátov hydantoínu vrátane fenytoínu) je nepredvídateľný. Valproát sodný, kyselina valproová zvyšujú obsah fenobarbitalu v krvi. Fenobarbital znižuje plazmatické hladiny klonazepamu, karbamazepínu. Inhibítory MAO predlžujú účinky fenobarbitalu. Pri zdieľaní fenobarbitalu s inými liekmi, ktoré tlmia centrálny nervový systém (vrátane hypnotík, sedatív, anxiolytík, niektorých antihistaminík) a alkoholom, je možný aditívny inhibičný účinok.

Predávkovanie

Príznaky otravy fenobarbitalom sa nemusia objaviť po niekoľkých hodinách užívania. Dávka, pri ktorej sa vyvíjajú toxické účinky, sa značne líši. Ťažká otrava u dospelých je spôsobená požitím 1 g fenobarbitalu, požitie 2–10 g je zvyčajne smrteľné. Terapeutická koncentrácia fenobarbitalu v ľudskej krvi je 5–40 µg/ml, letálna koncentrácia je 100–200 µg/ml.

Otravu barbiturátmi treba odlíšiť od intoxikácie bromidom, intoxikácie alkoholom a rôznych neurologických porúch. Príznaky akútnej intoxikácie fenobarbitalom: nezvyčajné pohyby očí, nystagmus, ataxia, ťažká zmätenosť, ťažká ospalosť a slabosť, nezrozumiteľná reč, závraty, nepokoj, bolesť hlavy, Cheyne-Stokesovo dýchanie, útlm dýchania, absencia alebo oslabenie reflexov, oligúria, zúženie zreníc ( pri ťažkej otrave, striedajúcej sa s paralytickou expanziou), hypotenzia, tachykardia, hypotermia, slabý pulz, cyanóza, krvácanie (v mieste tlaku), vlhká a studená koža, kóma. Pri ťažkej intoxikácii sa môže vyvinúť vaskulárny kolaps so znížením periférneho cievneho tonusu, pľúcnym edémom, apnoe, zástavou srdca a dýchania a smrťou. Pri život ohrozujúcom predávkovaní je možné potlačiť elektrickú aktivitu mozgu, nemalo by sa to považovať za klinickú smrť, pretože tento účinok je úplne reverzibilný, ak sa nevyvinie poškodenie spojené s hypoxiou. Predávkovanie fenobarbitalom môže spôsobiť komplikácie, ako je arytmia, zápal pľúc, zlyhanie obličiek, kongestívne zlyhanie srdca.

Liečba akútneho predávkovania fenobarbitalom: urýchlenie eliminácie liečiva a udržanie životne dôležitých funkcií tela. Na zníženie absorpcie lieku (ak sa fenobarbital úplne neabsorbuje v gastrointestinálnom trakte) vyvolajte zvracanie (ak je pacient pri vedomí a ešte nestratil dávivý reflex) ďalším príjmom aktívneho uhlia, ale musia sa prijať opatrenia na zabrániť vdýchnutiu zvratkov. Ak je kontraindikované vyvolať zvracanie, potom musíte opláchnuť žalúdok. Na urýchlenie vylučovania vstrebaného fenobarbitalu sa užívajú slané laxatíva, alkalické roztoky na alkalizáciu moču a vykonáva sa forsírovaná diuréza (pri zachovanej funkcii obličiek). Vykonávať kontrolu vodnej bilancie a životných funkcií. Podporné opatrenia: zabezpečenie priechodnosti dýchacích ciest, prípadne použitie kyslíka a použitie mechanickej ventilácie; udržiavanie normálneho krvného tlaku a telesnej teploty; v prípade potreby infúzna terapia alebo iné protišokové opatrenia; prijať opatrenia na prevenciu preležanín, hypostatickej pneumónie, aspirácie a iných komplikácií; predpisovanie antibiotík pri podozrení na zápal pľúc; odporúča sa vyhnúť sa preťaženiu sodíkom alebo tekutinami, najmä ak je narušený obehový systém. Pri ťažkej otrave je možný rozvoj šoku alebo anúrie, hemodialýza alebo peritoneálna dialýza. Známky chronickej intoxikácie fenobarbitalom: neustála podráždenosť, poruchy spánku, oslabenie schopnosti kritického hodnotenia, ospalosť, slabosť, apatia, nerovnováha, závraty, zmätená reč, ťažká zmätenosť; možné: nepokoj, halucinácie, kŕče, dysfunkcia obehového systému, obličiek, gastrointestinálneho traktu. Liečba chronickej intoxikácie: postupné znižovanie dávky až do úplného vysadenia lieku, symptomatická terapia a psychoterapia.

Prvá vec, ktorú treba informovať každého neinformovaného, ​​je, že fenobarbital je jedným z najpopulárnejších a najúčinnejších antikonvulzíva.

Ale teraz sa najčastejšie používa na liečbu konkrétnej choroby, a to.

Fenobarbital by sa mal zaradiť do skupiny barbiturátov. Môžu sa ním liečiť aj ľudia trpiaci tetanom.

Pri interakcii s telom fenobarbital ovplyvňuje senzorické oblasti mozgovej kôry, bráni tiež monosynaptickému a polysynaptickému prenosu do centrálneho nervového systému.

farmakologický účinok

Tento lekársky výrobok používa sa ako sedatívum(sedatívum), ako aj veľmi silné antikonvulzívum.

Farmakokinetika liečiva

Pri perorálnom podaní sa absorbuje takmer úplne, ale dostatočne dlho: najvyššia koncentrácia účinnej látky v krvnej plazme sa zistí 1-2 hodiny po aplikácii.

Približne 50 % držia pohromade plazmatické bielkoviny. Preukazuje vysokú penetráciu cez placentu.

Polčas rozpadu látok liečiva z krvnej plazmy u dospelého človeka je od 2 do 4 dní (u novorodencov je toto obdobie až sedem dní). Droga sa vylučuje z tela veľmi pomaly. V dôsledku toho existujú predpoklady pre akumuláciu.

Metabolizované mikrozomálnymi pečeňovými enzýmami.

Obličky vylučujú inaktívny metabolit ako glukuronid. Zároveň sa asi 25 percent fenobarbitalu vylučuje v primárnej forme.

Indikácie na použitie

Návod na použitie naznačuje, že fenobarbital sa používa na liečbu nasledujúcich ochorení a uvádza:

Kontraindikácie

Medzi obmedzenia na užívanie liekov nestojí to za nič:

• precitlivenosť (aj na iný druh barbiturátov);
• závažné zlyhanie pečene a obličiek;
• tehotenstvo a dojčenie;
• závislosť od alkoholu a drog;
• depresie;
• cukrovka;
• porfýria;
• detský vek (kvôli nemožnosti presného dávkovania);
• myasthenia gravis;
• hyperkinéza.

Použitie lieku v rozpore s funkciami obličiek a pečene

Ľudia trpiaci chorobami vyššie uvedených orgánov, musíte znížiť dávku. V prípade dlhodobého užívania lieku je narušená normálna činnosť pečene a obličiek.

Mechanizmus akcie

Takzvaná "transformácia" alebo metabolizmus prebieha výlučne v pečeni. Na rozdiel od iných barbiturátov sa fenobarbital distribuuje oveľa pomalšie. Spôsobuje ospalosť, potláča senzorickú zónu mozgovej kôry.

Inštrukcie na používanie

Tento liek sa užíva ústami. Dávkovanie prísne individuálne pre každého pacienta a. Závisí to od možných kontraindikácií pre neho, veku, celkovej znášanlivosti lieku.

Dávkovanie a podávanie

Tieto dávky sa podávajú droga:

1. Na liečbu epilepsie dospelí užívajú dávku 0,05 g 2-krát denne a potom ju zvyšujú až do ukončenia záchvatov, maximálne však 0,5 g denne.
2. Čo sa týka detí, ich dávkovanie závisí od veku dieťaťa. Liečba je dlhý proces. Zastavenie užívania lieku by malo byť postupné, aby sa v budúcnosti zabránilo výskytu záchvatov.

Dávkovanie závisí od sprievodného ochorenia a zanedbania choroby:

• liek sa zruší, keď sa objaví svalová slabosť;
• je kontraindikované používať v prvých mesiacoch tehotenstva, aby sa predišlo poškodeniu plodu;
• je tiež prísne zakázaná pri ťažkej forme závislosti od alkoholu;
• rôzne patológie obličiek a pečene.

Formulár na uvoľnenie

Liečivo sa uvoľňuje v takých typy:

• prášok;
• tablety v dávke 0,005 g pre deti a 0,05 a 0,1 g pre dospelých.

Predávkovanie

V prípade nedodržania správneho, potrebného dávkovania lieku, nasledujúce:

• bolesť hlavy;
• letargia;
• nezreteľná reč;
• neustála slabosť a v dôsledku toho neodolateľná túžba spať;
• zmena telesnej teploty;
• narušená aktivita reflexov;
• arytmia, tachykardia, pľúcny edém;
• hypertenzia, nekonzistentnosť dýchania, srdcové zlyhanie.

Vedľajšie účinky

Po preštudovaní návodu na použitie pre fenobarbital môžete uviesť takéto vedľajšie účinky. akcie:

• dysfunkcia tráviaceho systému;
• krvotvorné orgány, kardiovaskulárny systém;
• rôzne druhy alergických reakcií: opuch očných viečok, tváre, pier, žihľavka, ťažkosti s dýchaním.

špeciálne pokyny

Teraz sa tento liek používa čoraz menej na liečbu nespavosti.

Nemali by ho užívať ľudia s oslabeným imunitným systémom.

Liečba fenolbarbitalom sa má ukončiť postupne.

droga a alkohol

Alkohol a fenobarbital sú priama cesta k útlaku štátu váš nervový systém.

Interakcia s inými liekmi

Z hlavných nákladov značka:

• kombinované použitie tohto činidla s paracetamolom vedie k zbytočnosti druhého;
• v prípade užívania antidepresív s fenobarbitalom trpí centrálny nervový systém;
• ak sa používa spolu s griseofulvínom, je pravdepodobné zníženie absorpcie griseofulvínu z tenkého čreva;
• použitie s kofeínom znižuje sedatívny účinok fenobarbitalu.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Použitie tohto lieku je prísne kontraindikované v prvých troch mesiacoch tehotenstva.

Ide o to, že môže viesť k poruchám krvácania u novorodencov. Okrem toho môže mať rodiaca žena v budúcnosti popôrodné krvácanie.

Ak to nie je možné bez použitia tohto lieku a obdobie laktácie je pre dieťa skutočne dôležité, mama by mala naučiť dieťa na umelé kŕmenie.

V opačnom prípade sa naruší normálne fungovanie centrálneho nervového systému dieťaťa.

Môžu používať deti

Je známe, že tento liek je predpísaný pacientom nielen s epilepsiou alebo choreou, ale aj pri liečbe ochorení dýchacích ciest, ako aj známa chrípka.

V prípade použitia tohto lieku sa zlepšuje hyperfúzia ischemických sektorov mozgu a zvyšuje sa citlivosť GABA receptorov na mediátory.

Čo sa týka dávkovania fenobarbitalu, potom podľa návodu na použitie sa má dieťaťu vo veku desať až štrnásť rokov podať liek podľa sedemdesiatpäť miligramov ráno a večer.

Dieťa od 7 do 10 rokov päťdesiat miligramov ráno a to isté večer.

Vo veku 5 - 6 rokov sa tento liek používa v množstve štyridsať miligramov dvakrát denne.

Od 3 do 4 - podľa tridsať miligramov, od 1 roka do 2 rokov dvadsať miligramov, od šiestich mesiacov do 1 roka - desať miligramov.

A nakoniec, podľa recenzií rodičov fenobarbital pre novorodencov a deti mladšie ako šesť mesiacov je fenobarbital predpísaný nie viac ako päť miligramov ráno a večer.

Aby sa dosiahol požadovaný výsledok pri liečbe tohto lieku, mal by sa užívať tridsať až štyridsať minút pred jedlom.

Fotografia lieku

latinský názov: fenobarbital

ATX kód: N03AA02

Účinná látka: Fenobarbital (fenobarbital)

Výrobca: Usolye-Sibirsky KhPZ, Dalkhimfarm, Moskovský endokrinný závod, Pharmstandard-Leksredstva, Asfarma, Tatkhimfarmpreparaty (Rusko), exkluzívna skupina Alkaloida Chemical Company Limited (Maďarsko)

Popis platí pre: 20.10.17

Fenobarbital je antiepileptikum.

Forma a zloženie uvoľnenia

Vyrába sa vo forme bielych plochých valcovitých tabliet.

Indikácie na použitie

• epilepsia;
• kŕče periférnych tepien;
• hyperbilirubinémia;
• spastická paralýza;
• intrahepatálna cholestáza chronického typu;
• nekonjugovaná nehemolytická hyperbilirubinémia (vrodená);
• nespavosť, záchvaty strachu, napätia a úzkosti, nepokoj, triaška, kŕče rôzneho pôvodu;
• odňatie alkoholu;
• encefalitída spôsobená rôznymi infekčnými chorobami (najmä chrípka, rubeola, osýpky, ovčie kiahne, mononukleóza a čierny kašeľ);
• neurovegetatívne poruchy;
• fokálne záchvaty u dospelých a detí;
• generalizované tonicko-klonické záchvaty.

Kontraindikácie

• s individuálnou neznášanlivosťou ktorejkoľvek zo zložiek lieku;
• výrazné zlyhanie pečene / obličiek;
• cukrovka;
• drogová závislosť (najmä v histórii);
• depresie;
• myasthenia gravis, hyperkinéza, ťažká anémia;
• hypofunkcia nadobličiek, porfýria, hypertyreóza;
• broncho-obštrukčné choroby;
• tehotenstvo a dojčenie;
• aktívny alkoholizmus.

Návod na použitie Fenobarbital (spôsob a dávkovanie)

Dávkovací režim závisí od indikácií, veku pacienta a klinickej situácie.

Dospelým sa zobrazuje jedna dávka 10-200 mg 1-3 krát denne. Maximálna jednotlivá dávka je 200 mg, denne - 500 mg.

Deti - 1-10 mg na 1 kg telesnej hmotnosti 3 krát denne.

Vedľajšie účinky

Väčšina pacientov dobre tolerovaná. Na pozadí užívania lieku sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• asténia, celková slabosť, závraty, ataxia, paradoxná reakcia, nystagmus, halucinácie, „nočné“ sny, depresia, poruchy spánku, synkopa – z nervového systému;
• vývoj krivice a zhoršená osteogenéza (pri dlhodobom používaní) - z muskuloskeletálneho systému;
• zápcha, nevoľnosť a vracanie; dysfunkcia pečene (pri dlhodobom používaní) - z tráviaceho systému;
• agranulocytóza, trombocytopénia - na strane hematopoetických orgánov;
• zníženie krvného tlaku - zo strany kardiovaskulárneho systému;
• rôzne prejavy alergických reakcií, najmä kožná vyrážka, opuch očných viečok, pier a tváre, žihľavka, dýchavičnosť;
• v zriedkavých prípadoch - malígny exsudatívny erytém, exfoliatívna dermatitída.

Pri dlhodobom používaní lieku sa môže vyskytnúť drogová závislosť.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania zahŕňajú:

• nystagmus,
• ataxia,
• závraty,
• bolesť hlavy,
• výrazná slabosť,
• letargia,
• posunutá reč. Dochádza k čiastočnej alebo úplnej strate reflexov,
• ospalosť alebo nepokoj.

Telesná teplota môže stúpať alebo klesať, je zaznamenané dýchanie, dýchavičnosť, pokles krvného tlaku, zúženie zreníc, ktoré sa následne zmení na paralytickú expanziu. Môžete tiež zažiť:

• oligúria,
• tachykardia,
• bradykardia,
• cyanóza,
• zmätok. V závažných prípadoch dochádza k zastaveniu elektrickej aktivity v mozgu,
• pľúcny edém,
• kóma.

Neskôr sa zaznamenáva zápal pľúc, arytmia a srdcové zlyhanie. Pri príjme 2-10 g je možný smrteľný výsledok. Pri konštantnom prebytku dávky - podráždenosť, zhoršené kritické myslenie, poruchy spánku, zmätenosť.

Liek nemá špecifické antidotum. Pri príznakoch predávkovania je indikovaný výplach žalúdka, aktívne uhlie, detoxikácia a symptomatická liečba, udržiavanie respiračnej a srdcovej aktivity.

Analógy

Analógy podľa ATX kódu: Fenobarbitalové tablety.

Nerobte rozhodnutie o zmene lieku sami, poraďte sa so svojím lekárom.

farmakologický účinok

Droga patrí do zoznamu jedovatých, silných látok. Farmakologický účinok je veľmi rôznorodý. Na ľudský organizmus má hypnotický, antihyperbilirubinémiový, antikonvulzívny, antispazmodický a myorelaxačný účinok. Účinok fenobarbitalu je založený na potlačení senzorickej zóny mozgovej kôry a znížení motorickej aktivity. Mechanizmus účinku však ešte nie je úplne preskúmaný, podľa vedcov účinná látka tohto lieku inhibuje vzostupné vedenie v retikulárnej formácii a zastavuje proces prenosu impulzov do mozgovej kôry.

Na pozadí aplikácie sa výrazne aktivuje neutralizačná funkcia pečene. Preto sa Phenobarbital často predpisuje na intoxikáciu. V malých dávkach má upokojujúci účinok, preto sa často používa ako súčasť komplexnej terapie súčasne s rôznymi liekmi (najmä antispazmodikami a vazodilatanciami) pri liečbe neurovegetatívnych porúch.

V priebehu klinických skúšok bol dokázaný priamy inhibičný účinok fenobarbitalu na dýchacie centrum. Na pozadí užívania lieku je tón hladkých svalov gastrointestinálneho traktu výrazne znížený, intenzita metabolických procesov je mierne znížená.

špeciálne pokyny

• Droga sa môže hromadiť v tele a byť návyková, preto sa jej dlhodobé užívanie neodporúča.
• Abstinenčný syndróm (bolesti hlavy, nočné mory, ospalosť alebo nespavosť) je možný, preto je potrebné liečbu prerušovať postupne.
• Môže ovplyvniť psychomotorické reakcie, mali by ste sa zdržať vedenia vozidla.

Počas tehotenstva a dojčenia

Kontraindikované počas tehotenstva a laktácie.

V detstve

Je predpísaný pre deti podľa indikácií.

Pri poruche funkcie obličiek

Kontraindikované pri ťažkom zlyhaní obličiek.

Na zhoršenú funkciu pečene

Kontraindikované pri ťažkom zlyhaní pečene. Pri znížení funkcie pečene je potrebné zníženie dávky.

lieková interakcia

• Obsah fenobarbitalu v krvnom sére zvyšuje fenytoín a valproáty.
• Kombinácia s rezerpínom znižuje antikonvulzívny účinok lieku. Amitriptylín, nialamid, diazepam, chlórdiazepoxid naopak zvyšujú antikonvulzívny účinok.
• Fenobarbital urýchľuje deštrukciu antikoagulancií, kortikosteroidov, griseofulvínu, doxycyklínu, estrogénov a iných liečiv metabolizovaných v pečeni pozdĺž oxidačnej dráhy.
• Zvyšuje účinok alkoholu, neuroleptík, narkotických analgetík, myorelaxancií, sedatív a hypnotík.
• V kombinácii s atropínom, extraktom z belladóny, dextrózou, tiamínom, kyselinou nikotínovou, analeptikami a psychostimulačnými liekmi sa hypnotický účinok fenobarbitalu znižuje.
• Znižuje antibakteriálny účinok antibiotík a sulfónamidov, protiplesňový účinok griseofulvínu.

Evidenčné číslo: LSR-002303/07-230709

Obchodné meno: Fenobarbital

Medzinárodný nechránený názov: fenobarbital

Lieková forma: tablety

Zlúčenina:
Účinná látka: 100 mg fenobarbitalu
Pomocné látky: zemiakový škrob, želatína, stearan vápenatý, mastenec.

Popis: tablety bielej farby, ploskotsilindrichesky s fazetou.

Farmakoterapeutická skupina: antiepileptikum.
ATX kód N03AA02

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Odkazuje na zoznam silných a toxických látok (zoznam PKKN).
Farmakodynamika
Patrí do skupiny barbiturátov. Interaguje s „barbiturátovým“ miestom komplexu benzodiazepín-GABA receptor, čím zvyšuje citlivosť GABA receptorov na GABA, čo vedie k otvoreniu neurónových kanálov pre chloridové ióny, čo vedie k ich zvýšenému vstupu do bunky. Znižuje excitabilitu neurónov epileptogénneho zamerania a šírenie nervových impulzov. Vykazuje antagonizmus voči množstvu excitačných mediátorov (glutamát atď.). Potláča senzorické oblasti mozgovej kôry, znižuje motorickú aktivitu, inhibuje mozgové funkcie vrátane dýchacieho centra. Nemá významný vplyv na kardiovaskulárny systém. Znižuje tonus hladkého svalstva gastrointestinálneho traktu. V malých dávkach trochu znižuje intenzitu metabolických procesov, čo sa môže prejaviť ako mierna hypotermia.
Má antikonvulzívne, sedatívne (v malých dávkach), hypnotické, antihyperbilirubinémiu, svalové relaxanciá a antispazmodické účinky. Ako induktor mikrozomálnych oxidačných enzýmov v pečeni zvyšuje jej detoxikačnú funkciu, znižuje koncentráciu bilirubínu v krvnom sére.

Farmakokinetika
Pri perorálnom podaní sa vstrebáva pomaly, úplne. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa stanoví po 1-2 hodinách, spojenie s plazmatickými proteínmi je 50%, u novorodencov - 30-40%. Metabolizovaný v pečeni, indukuje mikrozomálne pečeňové enzýmy CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (rýchlosť enzymatických reakcií sa zvyšuje 10-12 krát). hromadí v tele. Polčas rozpadu je 2-4 dni. Vylučuje sa obličkami vo forme glukuronidu, asi 25% - nezmenený. Preniká do materského mlieka a cez placentárnu bariéru.

Indikácie na použitie

• epilepsia (všetky typy záchvatov okrem absencií), kŕče neepileptického pôvodu;
• chorea;
• spastická paralýza;
• poruchy spánku, nepokoj, úzkosť, strach.

Kontraindikácie
Precitlivenosť na niektorú zo zložiek lieku, závažné zlyhanie pečene a/alebo obličiek, lieková závislosť (vrátane anamnézy), hyperkinéza, myasténia gravis, ťažká anémia, porfýria, diabetes mellitus, hypofunkcia nadobličiek, hypertyreóza, depresia, bronchiálne obštrukčné choroby, aktívna alkoholizmus, tehotenstvo, laktácia.
Toto dávkovanie sa u detí nepoužíva z dôvodu nemožnosti presného dávkovania (pre deti sa používajú tablety s obsahom 5 mg alebo 50 mg fenobarbitalu).

Opatrne
U oslabených pacientov (vysoké riziko paradoxného vzrušenia, depresie a zmätenosti aj pri normálnych dávkach).

Dávkovanie a podávanie
vnútri. Pre dospelých :

• poruchy spánku: 100-200 mg 0,5-1 hodinu pred spaním.
• ako sedatívum: 50 mg 2-3 krát denne.
• ako antikonvulzívum: 50-100 mg 2-krát denne.

Pri znížení funkcie pečene sa má predpisovať v menších dávkach.

Vedľajší účinok
Zo strany nervového systému: asténia, závraty, celková slabosť, ataxia, nystagmus, paradoxná reakcia (najmä u starších a oslabených pacientov – agitácia), halucinácie, depresia, sny „nočné mory“, poruchy spánku, synkopa.
Zo strany pohybového aparátu: pri dlhodobom používaní - porušenie osteogenézy a rozvoj krivice.
Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, zápcha, pri dlhodobom používaní - zhoršená funkcia pečene.
Zo strany hematopoetických orgánov: agranulocytóza, megaloblastická anémia, trombocytopénia.
Zo strany kardiovaskulárneho systému: zníženie krvného tlaku.
alergické reakcie: kožná vyrážka, žihľavka, opuch očných viečok, tváre a pier, dýchavičnosť, zriedkavo - exfoliatívna dermatitída, malígny exsudatívny erytém (Stevensov-Johnsonov syndróm).
Ostatné: pri dlhodobom užívaní - drogová závislosť.

Predávkovanie
Symptómy: nystagmus, ataxia, závraty, bolesť hlavy, letargia, nezrozumiteľná reč, ťažká slabosť, zníženie alebo strata reflexov, ťažká ospalosť alebo nepokoj, zvýšenie alebo zníženie telesnej teploty, útlm dýchania, dýchavičnosť, zníženie krvného tlaku, zúženie zrenice (strieda sa s paralytickým rozšírením), oligúria, tachykardia alebo bradykardia, cyanóza, zmätenosť, zastavenie elektrickej aktivity mozgu, pľúcny edém, kóma, neskôr - zápal pľúc, arytmie, zlyhanie srdca; pri príjme 2-10 g - smrť; s chronickou toxicitou - podráždenosť, oslabenie schopnosti kritického hodnotenia, poruchy spánku, zmätenosť.
Liečba: Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Výplach žalúdka, aktívne uhlie, detoxikačná terapia, symptomatická liečba, udržiavanie vitálnych funkcií organizmu.

Interakcia s inými liekmi
Fenytoín a valproáty zvyšujú obsah fenobarbitalu v krvnom sére. Antikonvulzívny účinok fenobarbitalu sa znižuje, ak sa užíva súčasne s rezerpínom, zvyšuje sa v kombinácii s amitriptylínom, nialamidom, diazepamom, chlórdiaazepoxidom.
Znižuje účinnosť perorálnych kontraceptív a salicylátov.
Znižuje krvné hladiny nepriamych antikoagulancií, glukokortikosteroidov, griseofulvínu, doxycyklínu, estrogénov a iných liečiv metabolizovaných v pečeni pozdĺž oxidačnej dráhy (urýchľuje ich deštrukciu).
Zvyšuje účinok alkoholu, neuroleptík, narkotických analgetík, myorelaxancií, sedatív a hypnotík.
Acetazolamid, alkalizujúci moč, znižuje reabsorpciu fenobarbitalu v obličkách a oslabuje jeho účinok.
Hypnotický účinok fenobarbitalu sa znižuje, ak sa užíva súčasne s atropínom, extraktom z belladonny, dextrózou, tiamínom, kyselinou nikotínovou, analeptikami a psychostimulačnými liekmi.
Znižuje antibakteriálnu aktivitu antibiotík a sulfónamidov, antimykotický účinok griseofulvínu.

špeciálne pokyny
Je potrebné vyhnúť sa dlhodobému užívaniu lieku kvôli možnosti jeho akumulácie v tele a vzniku závislosti.
Aby sa predišlo rozvoju „abstinenčného“ syndrómu (bolesti hlavy, „nočné mory“, ospalosť a/alebo nespavosť), liečba sa má ukončiť postupne.
Počas liečby sa neodporúča viesť vozidlo, ako aj vykonávať činnosti, ktoré si vyžadujú rýchlosť psychomotorických reakcií.

Formulár na uvoľnenie
tablety 100 mg. 6 tabliet v blistrovom balení alebo 10 tabliet v blistrovom balení. 1 blistrové balenie alebo 1 alebo 2 blistrové balenia spolu s návodom na použitie v kartónovom balení.

Dátum minimálnej trvanlivosti
5 rokov. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky skladovania
Odkazuje na zoznam silných a toxických látok (zoznam PKKN).
Na chladnom, suchom, tmavom mieste a mimo dosahu detí.

PODMIENKY ZĽAVY V LEKÁRŇACH
Na predpis.

Výrobca
LLC "ASPHARMA" Rusko 652473, Anzhero-Sudzhensk, Kemerovská oblasť, sv. Herzen, 7.